尚杰 托法替布（Xeljanz）Xeljanz XR（tofacitinib，托法替尼）

　　2017年3月，欧盟委员会批准Xeljanz（托法替布）片剂5mg每日2次联合甲氨蝶呤（MTX）治疗对缓解病情抗风湿药物（DMARDs）响应不足或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎。在患者对甲氨蝶呤不耐受或不适用的情况下，也可单独使用托法替布。

　　2017年3月，CFDA批准Xeljanz（托法替布），用于对甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中重度活动性类风湿关节炎成年患者的治疗。可与甲氨蝶呤或其他DMARD类药物联合使用。该药获批的推荐剂量为5mg，每天口服2次，与食物或不与食物同服。

　　Xeljanz XR(托法替尼缓释片)获美国FDA批准治疗溃疡性结肠炎

　　2019年12月，美国FDA批准Xeljanz XR（tofacitinib，托法替尼）缓释片11毫克和22毫克，用于治疗对TNF阻滞剂应答不足或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎（UC）成人患者。

　　Xeljanz/Xeljanz XR适用于：TNF阻滞剂应答不足或不耐受的中度至重度活动性UC患者。不建议将Xeljanz/Xeljanz XR与治疗UC的生物制剂或与有效的免疫抑制剂如硫唑嘌呤和环孢素结合使用。Xeljanz 10毫克每日两次或Xeljz XR 22毫克每日一次，作为诱导疗法可给予八周或最多16周。随后，可给予Xeljanz 5毫克每日两次或Xeljz XR 11毫克每日一次，作为维持治疗。对于在维持治疗期间失去反应的患者，可考虑每天两次服用10毫克Xeljanz或每天一次服用22毫克Xeljanz XR，并将其限制在最短的持续时间内，同时仔细考虑对个体患者的益处和风险。使用维持反应所需的最低有效剂量。中重度肾功能损害或中重度肝功能损害患者需要调整剂量。

　　在美国，Xeljanz于2012年获批，是上市的首个JAK抑制剂，每日口服2次；Xeljanz XR是一种缓释制剂，于2016年获批，是上市的首个每日口服一次的JAK抑制剂。目前，这2款药物已被批准三个适应症：

（1）治疗中度至重度活动性类风湿性关节炎（RA）成人患者；

（2）治疗活动性银屑病关节炎（PsA）成人患者；

（3）治疗中度至重度溃疡性结肠炎（UC）成人患者。

（4）2020年9月，美国FDA批准XELJANZ（tofacitinib，托法替尼）用于治疗活动性多关节病程的青少年特发性关节炎（pcJIA）2岁及以上儿童和青少年患者。此次批准了两种配方，一种是片剂，另一种是口服溶液，需要根据患者体重给药。

　　不过，有关Xeljanz高剂量（10mg片剂）的安全问题一直不断。在今年上半年，美国和欧盟监管机构因肺栓塞和死亡率不平衡均对Xeljanz 10mg片剂发布安全警告和限制。