依维莫司（everolimus）简介，药物的作用与吸收介绍

　　依维莫司是雷帕霉素（西罗莫司）的衍生物，作为mTOR（雷帕霉素的哺乳动物靶点）抑制剂，其作用与雷帕霉素相似。它目前用作免疫抑制剂以防止器官移植排斥。与其他mTOR抑制剂类似，依维莫司的作用仅对mTORC1蛋白而不对mTORC2蛋白起作用。

　　在来曲唑或阿那曲唑治疗失败后，依维莫司与依西美坦联合用于治疗患有晚期激素受体阳性、HER2阴性乳腺癌（晚期 HR+BC）的绝经后妇女。适用于治疗患有胰腺源性进行性神经内分泌肿瘤（PNET）且患有不可切除、局部晚期或转移性疾病的成年患者。适用于舒尼替尼或索拉非尼治疗失败后的晚期肾细胞癌（RCC）成人患者的治疗。适用于治疗患有肾血管平滑肌脂肪瘤和结节性硬化症（TSC）的成年患者，不需要立即手术。

　　在晚期实体瘤患者中，口服5mg至70mg剂量后，依维莫司浓度达到峰值1至2小时。单次给药后，Cmax在5mg和10mg之间与剂量成比例。在20mg 和更高的剂量下，Cmax的增加小于剂量比例，但AUC在5mg至70mg剂量范围内显示出剂量比例。每日一次给药后2周内达到稳态。SEGA（室管膜下巨细胞星形细胞瘤）和TSC（结节性硬化症）患者的剂量比例：在SEGA和TSC患者中，依维莫司Cmin在1.35mg/㎡至14.4mg/㎡的剂量范围内与剂量比例大致成比例。

　　据了解，印度已经上市依维莫司仿制版，如上图，了解更多已上市版本及价格可联系海得康查询。

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