首个靶向治疗药物Tunlametinib（HL-085）治疗既往接受过PD-1/PD-L1治疗的NRAS突变晚期黑色素瘤患者获中国药监局批准

　　黑色素瘤是最常见的皮肤癌之一。NRAS突变占中国黑色素瘤患者的10.4~12.6％。NRAS突变的黑色素瘤更具侵袭性，且预后较差。目前还没有批准针对NRAS突变黑色素瘤患者的靶向治疗。Tunlametinib是第一个被批准用于该适应症的小分子药物。

　　2024年3月18日，中国国家药品监督管理局（NMPA）已批准tunlametinib（HL-085）用于治疗先前接受过PD-1/PD-L1治疗的NRAS突变晚期黑色素瘤患者。

　　tunlametinib的新药申请（NDA）此前已获得国家药监局药品审评中心（CDE）优先审评。此次批准基于一项在中国对100名患者进行的多中心、单组、II期关键注册研究的结果（NCT05217303）。独立放射学审查委员会（IRRC）根据实体瘤疗效评估标准（RECIST）v1.1评估tunlametinib在中国的临床疗效数据，包括总有效率（ORR）为35.8％，中位无进展生存期（PFS）为4.2个月，疾病控制率（DCR）为72.6％。亚组分析显示，在既往接受过免疫治疗的患者中，ORR为40.6％。最常见的治疗相关皮肤事件是皮疹（53％），其次是痤疮样皮炎（24％）。

　　Tunlametinib是一种丝裂原激活蛋白激酶激酶（MEK）小分子抑制剂。Tunlametinib靶向丝裂原激活蛋白激酶（MAPK）/细胞外调节蛋白激酶（ERK）信号通路（也称为RAS/RAF/MEK/ERK信号通路），通过抑制MEK激酶的活性，阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞的生长和增殖。MAPK/ERK信号通路在癌细胞增殖和凋亡中发挥着关键作用。超过三分之一的恶性肿瘤与该信号通路的异常激活有关。与其他已批准的MEK抑制剂相比，tunlametinib表现出更强的靶点抑制作用和改善的药代动力学特性。

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