NEXLETOL和NEXLIZET的功效作用，作用机制

　　EXLETOL（bempedoic Acid）是一种口服非他汀类药物降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）药物。

　　它可作为饮食和最大耐受他汀类药物治疗的辅助疗法，用于治疗患有杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)（一种高胆固醇）的成人，以及患有动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)且需要进一步降低LDL-C的患者。

　　除了NEXLETOL之外，另一种降胆固醇药物ezetimibe的组合产品，其品牌名称为NEXLIZET，该药物也适用于类似的病症。ezetimibe是一种膳食胆固醇吸收抑制剂，通过提供额外的降低胆固醇的机制来补充bempedoic酸。

　　NEXLETOL和NEXLIZET是首个被批准用于一级和二级预防患者降低心血管风险和扩大LDL-C降低的非他汀类药物。

　　Bempedoic Acid用作NEXLIZET的成分时，还可用于降低无法服用他汀类药物、患有已知心脏病或患有心脏病高风险但没有已知心脏病的成年人发生心脏相关事件的风险。

　　Bempedoic Acid推荐剂量为180毫克，每日一次。

　　NEXLIZET推荐剂量为180毫克Bempedoic Acid/10毫克ezetimibe，每日一次。

　　NEXLETOL的作用机制

　　Bempedoic Acid是一种独特的三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂，可通过抑制肝脏中的胆固醇生物合成和上调LDL受体来降低LDL-C。

　　它在肝脏而非骨骼肌中被激活，并抑制胆固醇生物合成途径中HMG-CoA还原酶的ACL酶。

　　通过抑制ACL，bempedoic酸可减少胆固醇的合成，上调LDL受体并降低血液中的LDL-C水平。

　　NEXLIZET的作用机制

　　NEXLIZET通过抑制两种关键酶ACL和Niemann-PickC1-Like1(NPC1L1)（一种肠道甾醇转运蛋白）发挥作用，采用两种互补机制。Bempedoic Acid通过靶向肝脏中的ACL来阻碍胆固醇合成，而依折麦布则通过抑制NPC1L1来阻碍胃肠道胆固醇吸收，从而减少胆固醇向肝脏的转运。

　　联合作用旨在触发LDL受体上调，从而增强LDL-C从血液中的清除率。

　　NPC1L1参与肠道对胆固醇和植物甾醇的吸收。

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