EXLETOL和NEXLIZET是什么药？有什么作用？

　　EXLETOL（bempedoic Acid）和NEXLIZET是由美国制药公司Esperion Therapeutics开发的两种药物，旨在降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，从而预防心脏病发作和心血管手术。以下是关于这两种药物及其作用机制、合作和监管批准的详细信息：

　　作用机制：

　　EXLETOL（bempedoic Acid）：这是一种独特的三磷酸腺苷柠檬酸裂解酶（ACL）抑制剂。它通过抑制肝脏中的胆固醇生物合成和上调LDL受体来降低LDL-C水平。这种药物在肝脏而非骨骼肌中被激活，并抑制胆固醇生物合成途径中的HMG-CoA还原酶的ACL酶。通过抑制ACL，bempedoic酸可减少胆固醇的合成，上调LDL受体并降低血液中的LDL-C水平。

　　NEXLIZET（bempedoic Acid和ezetimibe）：NEXLIZET结合了bempedoic acid和依折麦布（ezetimibe）的作用机制。Bempedoic acid通过靶向肝脏中的ACL来阻碍胆固醇合成，而依折麦布则通过抑制NPC1L1（一种肠道甾醇转运蛋白）来阻碍胃肠道胆固醇吸收，从而减少胆固醇向肝脏的转运。这种联合作用旨在触发LDL受体上调，从而增强LDL-C从血液中的清除率。

　　合作和监管批准：

　　Esperion与第一三共欧洲（DSE）签署了许可和合作协议，在欧洲经济区和瑞士商业化bempedoic酸和bempedoic acid/依折麦布组合片剂。该公司于2020年将营销授权转让给DSE。

　　2020年2月，美国食品和药物管理局（FDA）批准了这两种药物。

　　2024年3月，FDA扩大了NEXLETOL和NEXLIZET的标签范围，包括在一级和二级预防患者中降低心血管（CV）风险和扩大LDL-C降低范围。增强的标签支持其单独使用或与他汀类药物联合使用，并包括单独或与他汀类药物联合治疗原发性高脂血症的新适应症。

　　总的来说，EXLETOL和NEXLIZET为降低心血管风险和LDL-C水平提供了新的治疗选择，特别是对于那些无法通过标准护理治疗（包括他汀类药物）达到LDL-C目标的患者。这两种药物的独特作用机制和联合使用方式，为治疗高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病提供了新的可能性。

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　　温馨提示：本文内容仅供参考，并不能替代专业医疗建议。具体的治疗方案应由医生根据患者的实际情况综合评估后确定。在用药期间，请与医生保持密切联系，及时反馈用药情况。如果图片涉及侵权问题，请联系我们进行删除。