康奈非尼与达拉非尼对比：BRAF突变癌症治疗选哪个更优？

　　在BRAF突变型癌症（如黑色素瘤、结直肠癌）的治疗中，康奈非尼与达拉非尼均为靶向BRAF V600突变的关键药物，但两者在作用机制、疗效、安全性及联合方案上存在差异。

　　作用机制：

　　康奈非尼与达拉非尼均通过抑制突变型BRAF激酶活性阻断“RAS-RAF-MEK-ERK”信号通路，但康奈非尼对BRAF V600E/K突变的亲和力更高，且半衰期更长（康奈非尼约30小时，达拉非尼约8小时），可维持更持久的靶点抑制。此外，康奈非尼较少诱导皮肤鳞状细胞癌（cSCC）等 paradoxical activation（矛盾激活）现象，这与其对野生型BRAF的抑制作用较弱有关。

　　安全性对比：从常见副作用到严重不良事件

　　常见副作用：两者均可能引发疲劳、恶心、腹泻、皮疹等反应，但康奈非尼的胃肠道反应（如腹泻）发生率略低（43% vs 54%），而达拉非尼的发热反应更常见（58% vs 18%）。

　　严重不良事件：康奈非尼的心血管毒性（如左心室射血分数降低）和出血风险需重点关注，而达拉非尼更易引发皮肤鳞状细胞癌（19% vs 2%）和视网膜静脉阻塞（RVO，2% vs 0%）。此外，达拉非尼可能增加QT间期延长的风险（需每月监测心电图），而康奈非尼的QT间期延长风险较低。

　　联合方案与用药便利性

　　联合方案：康奈非尼常与MEK抑制剂比美替尼或抗EGFR单抗西妥昔单抗联合使用；达拉非尼则多与曲美替尼联合。从用药便利性看，康奈非尼每日一次口服（450mg或300mg），而达拉非尼需每日两次口服（150mg每次），可能影响患者依从性。

　　药物相互作用：康奈非尼与强效CYP3A4抑制剂（如克拉霉素）联用时需减量，而达拉非尼与CYP3A4诱导剂（如利福平）联用时需增加剂量。此外，达拉非尼可能降低激素避孕药疗效，需选择非激素避孕方法。

　　康奈非尼已在全球多个国家上市，可通过香港直邮获取，相关信息可咨询海得康了解。“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，更多海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。电话：400-001-9769，海得康官网微信：15600654560。

　　【免责声明：以上文章所有内容均根据公开信息查询整理发布，如有雷同或侵权请联系删除。所有关于药物的使用和副作用的信息仅供参考，并不能替代医生的专业建议。在使用前或更改任何药物治疗方案前，请务必与医生进行充分的沟通和讨论。图片来源网络，如有侵权请联系删除。】