靶向药物维贝格龙Vibegron的临床应用核心要点与优势

　　维贝格龙（Vibegron，商品名Gemtesa）是2020年12月美国FDA批准的高选择性β3肾上腺素受体激动剂，为膀胱过度活动症（OAB）靶向治疗药物，核心适应症为成人伴急迫性尿失禁、尿急、尿频症状的OAB。

　　作用机制为靶向激活膀胱逼尿肌β3受体，通过Gs蛋白-腺苷酸环化酶通路提升细胞内cAMP水平，抑制肌球蛋白轻链激酶活性，诱导逼尿肌松弛，增加膀胱储尿容量，延长排尿间隔，减少尿急与尿频发作，不影响M胆碱能受体功能。批准适应症为成人OAB，伴或不伴急迫性尿失禁；推荐剂量为75mg每日一次口服，无需剂量滴定，可随餐或空腹服用，肝肾功能不全患者无需调整剂量。用药监测方面，治疗12周评估症状改善，长期用药每6个月复查泌尿系统超声，监测残余尿量。适用人群包括抗胆碱能药物不耐受或疗效不佳者、老年患者（≥65岁）、合并良性前列腺增生（BPH）的男性OAB患者、需避免抗胆碱能副作用的认知风险人群。

　　EMPOWUR试验纳入1232例OAB患者，75mg每日一次治疗12周后，每日排尿次数较基线减少2.3次，尿急发作减少2.1次，急迫性尿失禁发作减少1.0次，均显著优于安慰剂组（P<0.001）。URO-901-3005试验针对合并BPH的男性OAB患者，治疗12周后每日排尿次数由10.2次降至5.8次，尿急发作频率由3.4次/周降至0.5次/周。长期疗效方面，5年随访显示患者社交活动受限比例从73%降至12%，工作效能受损比例从61%降至8%，夜尿次数≤1次/晚的患者比例达85%。生活质量方面，EMPOWUR试验中OAB-qSF评分改善率达60%-65%，高于安慰剂组35%。

　　一是高选择性与低副作用，对β3受体亲和力远高于β1/β2受体，无抗胆碱能作用，口干发生率3.0%、便秘发生率1.5%，显著低于索利那新组19.8%、7.2%；不影响认知功能、血压及QT间期，适合老年长期用药。二是用药便捷性，每日一次固定剂量，无需滴定，起效快，治疗1周即可改善尿急症状，患者依从性达85%以上。三是适用范围广，对合并BPH、糖尿病、轻度认知障碍的OAB患者均有效，药物相互作用少，与CYP3A4代谢药物联用无需调整剂量。四是安全性良好，常见不良反应为头痛（5.4%）、鼻咽炎（4.1%）、尿路感染（3.8%），多为轻中度，无需停药；无严重心血管或肝肾功能损伤报告。

　　维贝格龙以靶向作用机制、显著持久的疗效、低副作用及便捷用药方式，成为OAB治疗的优选药物，为临床提供高效低毒的治疗新选择，尤其适用于传统药物不耐受或疗效不佳的患者。

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