布伦索卡替 Brinsupri：肝肾功能不全者无需调剂量？药物相互作用与禁忌说明

　　布伦索卡替通用名称 brensocatib，商品名 Brinsupri，由美国 Insmed 公司研发，2025 年 8 月获得 FDA 批准上市。

　　本品为选择性 DPP1 口服抑制剂，获批用于 12 周岁及以上非囊性纤维化支气管扩张症患者，用于降低气道炎症，减少肺部急性加重次数。

　　针对肾功能分层人群开展的专项试验显示，无论轻度、中度还是重度肾功能损伤，eGFR 数值介于 15 至 89mL/min 区间的受试者，布伦索卡替的血药峰浓度与药物曲线下面积和健康人群没有统计学差异，药物蓄积风险极低。终末期肾病患者暂无专项试验数据，但依据排泄路径推断，透析不会造成药物大量丢失，临床仍可维持每日一次的常规剂量。在肝功能损伤人群中，Child-Pugh A 级、B 级、C 级轻中重度肝损伤受试者，药物代谢清除速率均未出现明显下降，肝脏解毒能力下降不会影响本品体内暴露水平，因此所有分级的肝病患者都可以使用标准剂量，不需要减量或延长给药间隔。只有出现严重皮肤不良反应、牙周重度损伤时，才需要临时停药，脏器损伤本身不构成剂量下调理由。

　　药物相互作用主要集中在 CYP3A4 与 P-gp 转运体相关联用药物。当与克拉霉素这类 CYP3A4 与 P-gp 强效抑制剂合用时，布伦索卡替血药浓度升高 55%，峰值浓度上升 68%，会提升皮疹、皮肤角化增生等不良反应风险，临床应当尽量避免联合使用；如果必须联用，则需要密切监测皮肤与牙龈不良反应，必要时降低给药剂量。维拉帕米等中度 CYP3A4 抑制剂会使药物暴露量上升 32%，同样需要加强安全性监测。利福平这类 CYP3A4 强效诱导剂会加速药物代谢，使血药浓度下降 33%，可能削弱抗炎疗效，不建议长期同步服用。质子泵抑制剂等抑酸药物不会改变本品吸收效率，联用无需任何调整。本品不会干扰 CYP3A4 底物药物代谢，和咪达唑仑等药物合用不会产生相互影响，用药安全性较高。

　　本品唯一绝对用药禁忌，就是对 brensocatib 活性成分以及片剂所有辅料存在过敏史的患者，这类人群严禁使用。除此之外还有多项非禁忌类管控要求，服药期间应当避免接种减毒活疫苗，防止感染风险升高。长期用药者需要定期进行牙科检查，药物会提升牙龈炎、牙周病的发病概率，坚持口腔清洁能够降低牙周不良反应。

　　高血压为本药常见不良反应，和降压药物联用时需要持续监测血压水平，及时调整降压方案。整体来看，布伦索卡替给药方案简单稳定，肝肾功能不全患者全程维持常规剂量，仅需要严格规避强效 CYP3A4 抑制剂与诱导剂，守住过敏这条绝对禁忌，就能够在保障支气管扩张抗炎疗效的同时，把药物相互作用带来的安全风险降到最低。

　　据悉，布伦索卡替已在全球多个国家上市，若考虑购买此药，患者可以选择前往国外就医，并在当地合法购买该药品。海外原研药/仿制药等信息，可咨询海得康了解。“海得康”作为一个专业的医疗咨询平台，有着丰富的国际新药动态知识和经验，能够为国内患者提供全球已上市药品的专业咨询服务。如有需要，可以拨打服务热线400-001-9769来获取帮助。

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