Regorafenib是一种口服多种激酶抑制剂。 它用于治疗转移性结直肠癌和晚期胃肠道间质瘤。
FDA于2012年9月27日批准。批准使用Regorafenib于2017年4月扩大治疗肝细胞癌。　　瑞格菲尼推荐剂量为160mg口服，一日一次，随餐服用，第1-21天服药，28天为一个疗程周期。　　瑞格菲尼常见的副作用有疲劳、食欲下降、手足综合征(手和脚红肿和发炎)、腹泻、口腔和喉咙发炎、体重减轻、声音变化、感染和高血压。严重的副作用有肝损伤、胃或肠严重出血和穿孔等。另外，还需注意：　　1、对严重或威胁生命出血永久终止用药。　　2、减低或终止用药

　　碧康制药生产的Regonix是该药在全球的首仿药，也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。产品符合欧洲药典和美国药典标准。　　产品名称: 瑞格非尼　　通用名称: 瑞格非尼片　　剂型: 片剂　　包装: 28 片　　规格: 40 mg　　产地: 孟加拉　　价格：一盒不到2000元。　　和专利药相比，仿制药在剂量、安全性、效力、作用、质量以及适应症上完全相同，但均价只有专利药的20%~40%，个别品种甚至相差10倍以上。　　正规的仿制药都是经药品监督管理部门批准生产而且通过药效一致性评价的，其效果与正版并无二致，所以才能大

　　瑞戈非尼片(拜万戈)已在国内上市，但是价格昂贵，但是已经进入医保报销，医保后价格在17000元左右，长期服用也是一笔不小的费用。　　印度进口版瑞格非尼，是拜尔的原研药，由于是进口到印度销售，拜耳在印度放低姿态，以相对于其它国家市场非常低的价格来占领印度市场，目前瑞格非尼在印度市场的价格只有4000多元。　　孟加拉BEACON碧康制药瑞格非尼仿制药也上市了，名叫：REGONIX，虽是仿制药，但成分、药效都与原研药一致，在临床上可以与原研药相互替代，由于没有研发成本，所以价格非常亲民，比印度进口原研药还低。　　孟加拉的

　　瑞格非尼用于治疗结肠癌和直肠癌，这些癌症已经扩散到未经某些其他药物治疗的人体内的其他部位。它也被用于治疗胃肠道间质肿瘤（GIST）。瑞格非尼还用于治疗先前接受过索拉非尼治疗的人的肝细胞癌（HCC）。
Regorafenib属于一类叫做激酶抑制剂的药物。它的作用是阻断异常蛋白质的作用，这种蛋白质可以指示癌细胞繁殖。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。　　如何使用瑞格非尼片？　　Regorafenib是一种口服片剂。通常每天一次服用低脂肪膳食（含有低于600卡路里且低于30％卡路里的脂肪），持续3周，然后跳过1周。这个治疗期称为一个周

　　瑞格非尼STIVARGA（regorafenib）是一种处方药，用于治疗以下人群：　　结肠或直肠癌（CRC）已经扩散到身体的其他部位，并且已经接受过某些化疗药物的治疗　　罕见的胃，肠或食道癌，称为GIST（胃肠道间质瘤），不能通过手术治疗或已经扩散到身体的其他部位，并且已经接受过某些药物的治疗　　一种先前曾接受过索拉非尼治疗的肝癌患者称为肝细胞癌（HCC）　　目前尚不清楚STIVARGA对18岁以下儿童是否安全有效。　　瑞格非尼STIVARGA（regorafenib）作用：　　STIVARGA是一种全身疗法，可在全身起作用，帮助对抗某些癌症。
STIVARGA是

　　STIVARGA可能会导致严重的副作用，包括：　　感染： STIVARGA可能导致更高的感染风险，特别是泌尿道，鼻子，喉咙和肺部。 STIVARGA可能导致粘膜，皮肤或身体真菌感染的风险增加。　　严重出血： STIVARGA可导致出血，有时会导致死亡。如果您在服用STIVARGA时有任何出血迹象，请及时就医，包括：呕吐血液或呕吐物看起来像咖啡渣，粉红色或棕色尿液，红色或黑色（看起来像焦油）粪便，咳血或血凝块，月经出血比正常情况重，阴道出血异常，经常发生鼻涕，瘀伤和头晕　　胃或肠壁撕裂（肠穿孔）： STIVARGA可能会导致胃部或肠壁撕裂严重，

　　是同一种药。布吉他滨，又名布吉替尼、布加替尼或布格替尼。英文名为brigatinib，药物品牌名：Alunbrig ，目前在治疗ALK阳性晚期非小细胞肺癌领域，是用于奥希替尼和克唑替尼耐药后的选择，是目前唯一的一款可针对EGFR和ALK靶点的靶向药。　　目前国内还未上市。　　警告和注意事项　　间质性肺病(ILD)/肺炎：在推荐剂量时发生在9.1%的患者。监视对新或变坏的呼吸症状，尤其是在治疗的第一周。对新或变坏的呼吸症状暂停ALUNBRIG和及时对ILD/肺炎评价。恢复时，或减低剂量或永久地终止ALUNBRIG。　　高血压：治疗期间监视血压。对严重高

　　布加替尼Briganix适应症?Briganix治疗效果如何?　　1. 克唑替尼耐药的患者　　试验：222例经克唑替尼治疗后耐药患者随机分为112/110例，A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼，而B组病人前面7天是每天90毫克布加替尼，后面则将剂量加倍至180毫克。　　结果：A和B组的脑转移病人对治疗的应答率分别是50%和67%，存在任一脑病灶的A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。　　2.脑转移患者　　对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者，服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答，艾乐替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量

　　FDA对布加替尼Alunbrig的批准是基于在AP26113（ALTA）肺癌试验中称为ALK的关键II期临床试验获得的结果。这项开放标签，双臂，多中心临床研究是对222名局部晚期或转移性ALK
+ NSCLC患者进行的。　　患者随机分为每日一次在A组接受90mg Alunbrig，或Alunbrig 90mg接受7天，接着在B组接受180mg。　　该研究的主要结果指标是基于实体瘤中的反应评估标准（RECIST
v1.1）的总体反应率（ORR），其由独立审查委员会（IRC）评估。次要终点包括研究者评估的ORR，反应持续时间（DOR），颅内ORR和颅内DOR。　　该研究的结果显示，通过IRC评估，

　　Alunbrig的常见副作用包括：　　恶心，　　腹泻，　　疲劳，　　咳嗽，　　头痛，　　呕吐，　　便秘，　　腹痛，　　发热，　　呼吸急促，　　间质性肺病　　缺氧，　　四肢麻木和刺痛，　　高血压（高血压），　　肌肉痉挛，　　肌肉疼痛，　　背痛，　　关节疼痛，　　四肢疼痛，　　食欲下降，　　视力问题，　　肺炎，和失眠。　　布吉他滨国内未上市，价格不详。　　碧康制药生产的Briganix是布加替尼在全球的首仿药，它优势除了价格低廉，品质也更有保障，是南亚地区唯一执行欧盟技术规范，并且在孟加拉上市的大型制药企业，产

　　一种新型的ALK和EGFR双重抑制剂，可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。　　2017年4月29日，美国FDA加速批准了武田制药Brigatinib（AP26113）上市。该药属于第二代ALK抑制剂，用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。　　尚未在中国获批上市。　　临床效果：基于一项双臂的、开放标签的、多中心的Ⅱ期临床试验（ALTA，NCT02094573）：每日口服90毫克的Brigatinib（AP26113），总体缓解率达到了48%，脑转移患者的客观缓解率为42%；每日口服90毫克的Brigatinib（AP26113），但是在一周后剂量

　　和专利药相比，仿制药在剂量、安全性、效力、作用、质量以及适应症上完全相同，但均价只有专利药的20%~40%，个别品种甚至相差10倍以上。　　正规的仿制药都是经药品监督管理部门批准生产而且通过药效一致性评价的，其效果与正版并无二致，所以才能大量返销欧美。据相关报道美国市场上20%的仿制药产自印度、孟加拉，世卫组织采购给非洲使用的慈善药也基本上都是仿制药。　　碧康制药生产的Briganix是布加替尼在全球的首仿药，它优势除了价格低廉，品质也更有保障，是南亚地区唯一执行欧盟技术规范，并且在孟加拉上市的大型制药企业，产

　　针对ALK突变的靶向药物有：一代靶向药克唑替尼，二代靶向药包括色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼Brigatinib以及三代的靶向药物劳拉替尼等。　　　一、克唑替尼（Crizotinib）　　克唑替尼是目前唯一一个同时获得ALK和ROS-1两个非小细胞肺癌治疗性靶点适应症的靶向药物。是一种以ALK、ROS1和c-MET酪氨酸激酶为作用靶点的口服小分子抑制剂。　　上市情况：2011年8月，美国FDA正式批准辉瑞的克唑替尼作为ALK阳性NSCLC靶向治疗药物，也是第一个获得FDA批准的ALK阳性NSCLC靶向治疗药物。　　2013年中国批准克唑替尼用于治疗转移性或局部晚期AL

　　布加替尼它可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。ALK和EGFR突变的患者都可以使用！　　1、克唑替尼耐药的ALK突变非小细胞肺癌患者　　2017年4月28日，布加替尼获美国FDA加速批准上市，用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。　　布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中，布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此，它也曾先后获得过美国FDA
颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。　　2、AZD9291耐药后的EGFR突变非小细胞肺癌患者　　

　　【产品名】布格替尼，布吉他滨，布加替尼，代号 : AP26113　　【通用名称】Alunbrig　　【英文名称】Brigatinib　　【功能与主治】2017年4月28日，美国FDA批准其适用于治疗罹患间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性非小细胞肺癌，且在crizotinib治疗后病情出现进展或不耐受的患者。　　【型号与规格】片：30 mg和90 mg　　【用法与用量】对头7天90 mg口服每天1次，如耐受，增加至180 mg口服每天1次。可有或无食物服用。　　【禁忌证】无。　　【不良反应】最常见不良反应(≥25%)为恶心，腹泻，疲乏，咳嗽，和头痛。　　布格替尼AP26113服用饮食

　　乳腺癌根据免疫组化HER2、ER/PR是否为阳性分为四个种类，而帕博西尼正是用于治疗HER2-、ER/PR+的晚期转移性乳腺癌患者，它可以根据是否绝经来联合来曲唑或者氟维司群进行治疗。联合帕博西尼进行治疗比单单进行内分泌治疗要好上很多，中位生存期超过两年，相比内分泌治疗翻了一倍。　　帕博西尼是一个激酶抑制剂适用与来曲唑联用为有雌激素受体(ER)-阳性，人表皮生长因子受体2(HER2)-阴性晚期乳癌绝经后妇女的治疗作为初始基于内分泌治
疗对其转移疾病。第一个乳腺癌免疫治疗药物palbociclib（Ibrance）胶囊剂被美国FDA加速批准。　　

　　爱博新®联合来曲唑治疗激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体-2（HER-2）阴性患者的中位无进展生存期长达24.8月，而单独接受来曲唑单药治疗患者的中位无进展生存期仅为14.5月。相比来曲唑单药，爱博新®联合来曲唑治疗显著延长了晚期乳腺癌患者10个月的中位无进展生存期。　　乳腺癌为全球妇女高发的恶性肿瘤之一，全球每年新发病例达138.4万，约45.8万患者死于乳腺癌。我国每年约有16.9万女性患乳腺癌，是女性第二位最常见恶性肿瘤。　　2013 年美国食品与药品管理局（FDA）核准爱博新®为治疗晚期乳腺癌的突破性新药

　　三阴性乳腺癌（TNBC）约占乳腺癌的13—22%，到目前为止，还没有针对TNBC的靶向治疗被批准。虽然TNBC对化疗很敏感，但是预后极差，迫切需要新的治疗策略。　　爱博新（IBRANCE 哌柏西利）是一种经批准的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4/6抑制剂，用于治疗ER阳性和HER2阴性乳腺癌患者。　　研究人员探讨了爱博新（IBRANCE
哌柏西利）与雷帕霉素激酶抑制剂MLN0128双哺乳动物靶点在雌激素受体(ER)阴性乳腺癌体外和体内的联合作用。　　单用爱博新（IBRANCE 哌柏西利）处理后细胞周期蛋白E1的表达也略有增加。然而，MLN0128与爱博新（IBR

　　2015年2月3日，美国FDA加速批准了哌柏西利联合来曲唑用于绝经后ER+/HER2-晚期乳腺癌的一线治疗。　　2016年2月19日，美国FDA又批准了哌柏西利联合氟维司群用于既往内分泌治疗失败的HR+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。　　得益于中国药品审评审批改革提速，2018年7月31日，中国药监局批准哌柏西利在国内上市。哌柏西利胶囊价格：29800每盒（每盒125mg*21）。　　爱博新哌柏西利胶囊慈善援助：　　低保患者：符合适应症，病前领取低保金至少一年，审核通过后，每年最多可领取12个治疗周期（正常情况下，每周期1盒，125mg*21片）的爱博新，相当

　　2015年2月3日，美国FDA加速批准了哌柏西利联合来曲唑用于绝经后ER+/HER2-晚期乳腺癌的一线治疗。　　对于一线未接受过治疗的HR+/HER2-的患者，哌博西利联合来曲唑对比安慰剂联合来曲唑，中位无进展生存期分别为24.8个月VS14.5个月，降低了43.7%的死亡风险。　　2016年2月19日，美国FDA又批准了哌柏西利联合氟维司群用于既往内分泌治疗失败的HR+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。　　得益于中国药品审评审批改革提速，2018年7月31日，中国药监局批准哌柏西利在国内上市。　　出现严重反应以及不能耐受的情况下暂停给药或中断给药。　　帕博西尼