约有40%的EGFR突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者会在病程中发生中枢神经系统(CNS,脑或脑膜)转移(Rangachari
et al.Lung Cancer
2015),这类患者预后不良。尽管一代和二代EGFR-TKIs对于突变患者显示出了较好的疗效,但中枢神经系统转移一直是临床治疗的难点。接受一代EGFR-TKI治疗的EGFR突变型NSCLC,约1/3的患者疾病进展是因为脑和/或脑膜转移。根据临床前研究数报道的数据,第三代EGFR-TKI奥希替尼能克服上述瓶颈。在鼠成瘤模型中,奥希替尼相比于吉非替尼,rociletinib和阿法替尼能更好穿透血脑屏障。此外,在PC9鼠脑转