宫颈癌靶向药（六）吉非替尼Gefitinib和厄洛替尼Erlotinib治疗宫颈癌效果哪个好【海得康】

　　EGFR是酪氨酸激酶受体，一旦与EGF结合可形成同二聚体或异二聚体激活酪氨酸激酶，酪氨酸激酶磷酸化细胞内基质从而促进细胞生长，DNA合成和细胞增殖，分化。在50%～70%的宫颈癌患者中，有不同程度的EGFR升高，EGFR升高同时会导致宫颈癌侵袭性加强和对放化疗的耐受。 

　　吉非替尼（Gefitinib）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂，竞争EGFR-TK催化区域上Mg-ATP结合位点，阻断其信号传递和抑制有丝分裂原活化蛋白激酶的活化，促进细胞凋亡和抑制肿瘤血管生成。研究表明，在接受吉非替尼单药治疗的30例复发或晚期宫颈癌患者Ⅱ期临床试验中，6例患者（20%）的疾病稳定中位时间为111.5d，中位总生存时间为107d，疾病的控制程度与EGFR的表达无明显的相关性。在另一项Ⅱ期临床试验中Sharma等研究发现，在20例晚期宫颈癌患者中，1例患者出现完全缓解，1例患者出现部分缓解，4例患者出现病情稳定，中位疾病无进展期和中位总生存期分别是4个月和5个月，只有1例患者出现药物相关的严重不良反应。上述两项临床试验表明吉非替尼作为晚期宫颈癌的治疗药物具有安全性和有效性。

　　厄洛替尼（Erlotinib）是小分子酪氨酸激酶可逆性抑制剂，能抑制与EGFR相关的细胞内酪氨酸激酶的磷酸化。在一项以厄洛替尼单药治疗晚期宫颈癌患者的临床研究中，患者并没有获得明显的临床获益。但是，在厄洛替尼联合放化疗的临床试验中，36例晚期宫颈癌患者中有34例患者完全缓解，3年的疾病无进展发生率和总生存率分别是80.6%和73.8%。常见的不良反应包括皮疹，腹泻和恶心，大多数属于1级或2级。厄洛替尼联合放化疗治疗可作为一项安全且有效的治疗晚期宫颈癌的方案。

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