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口服Jakafi鲁索替尼Ruxolitinib时应注意哪些药物相互作用关系?

时间:2022-07-21     作者:海得康医学顾问微信:15600654560【原创】   阅读

  口服鲁索替尼的相互作用

  强效 CYP3A4 抑制剂:增加鲁索替尼峰血浆浓度和 AUC。避免与血小板计数<100,000/mm 3的患者同时使用。在血小板计数 ≥100,000/mm 3的患者中,使用减少的初始鲁索替尼剂量 10 mg 每天两次。密切监测患者;根据安全性和有效性调整剂量。

  弱或中度 CYP3A4 抑制剂:不建议调整剂量。

  CYP3A4 诱导剂:降低鲁索替尼峰血浆浓度和 AUC。不建议调整剂量。密切监测患者。

药物或食品

相互作用

注释

抗真菌药、唑类(如伊曲康唑、酮康唑、泊沙康唑、伏立康唑)

酮康唑:增加鲁索替尼峰血浆浓度(增加 33%)、AUC(增加 91%)和半衰期

伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑:潜在增加的鲁索替尼峰血浆浓度和 AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始鲁索替尼剂量为 10 mg,每天两次;在仔细监测安全性和有效性的基础上调整剂量

血小板 <100,000/mm 3:避免同时使用

抗逆转录病毒药物、HIV 蛋白酶抑制剂 (PI)(例如,茚地那韦、洛匹那韦和利托那韦 [洛匹那韦/利托那韦]、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦)

可能增加鲁索替尼峰血浆浓度和AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始鲁索替尼剂量为 10 mg,每天两次;在仔细监测安全性和有效性的基础上调整剂量

血小板 <100,000/mm 3:避免同时使用

克拉霉素

可能增加鲁索替尼峰血浆浓度和AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始鲁索替尼剂量为 10 mg,每天两次;在仔细监测安全性和有效性的基础上调整剂量

血小板 <100,000/mm 3:避免同时使用

康尼伐坦

可能增加鲁索替尼峰血浆浓度和AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始鲁索替尼剂量为 10 mg,每天两次;在仔细监测安全性和有效性的基础上调整剂量

血小板 <100,000/mm 3:避免同时使用

红霉素

增加鲁索替尼峰值血浆浓度(8%)和 AUC(27%)

不建议调整剂量

葡萄柚汁

可能增加鲁索替尼峰血浆浓度和AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始鲁索替尼剂量为 10 mg,每天两次;在仔细监测安全性和有效性的基础上调整剂量

血小板 <100,000/mm 3:避免同时使用

HCV蛋白酶抑制剂(如boceprevir、telaprevir)

可能增加鲁索替尼峰血浆浓度和AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始鲁索替尼剂量为 10 mg,每天两次;在仔细监测安全性和有效性的基础上调整剂量

血小板 <100,000/mm 3:避免同时使用

Mibefradil [不再在美国销售]

可能增加鲁索替尼峰血浆浓度和AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始鲁索替尼剂量为 10 mg,每天两次;在仔细监测安全性和有效性的基础上调整剂量

血小板 <100,000/mm 3:避免同时使用

奈法唑酮

可能增加鲁索替尼峰血浆浓度和AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始鲁索替尼剂量为 10 mg,每天两次;在仔细监测安全性和有效性的基础上调整剂量

血小板 <100,000/mm 3:避免同时使用

利福平

降低鲁索替尼峰值血浆浓度(降低 32%)和 AUC(降低 61%)

不建议调整剂量

密切监测患者;根据安全性和有效性调整剂量

泰利霉素

可能增加鲁索替尼峰血浆浓度和AUC

血小板≥100,000/mm 3:初始鲁索替尼剂量为 10 mg,每天两次;在仔细监测安全性和有效性的基础上调整剂量

血小板 <100,000/mm 3:避免同时使用

  在中国,磷酸芦可替尼片(捷恪卫)已上市,并纳入新版国家医保,报销条件:

  限中危或高危的原发性骨髓纤维化(PMF)、真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化(PPV-MF)或原发性血小板增多症继发的骨髓纤维化 (PET-MF)的患者。

  如果走不了医保,又负担不起高昂药费,还有芦可替尼仿制药,Rutinib已在孟加拉上市,孟加拉版芦可替尼仿制药经过孟加拉药品监督管理局审批合法生产,所以质量有保障。

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  【友情提示:本文仅作为参考意见,具体处理办法还是要医生根据患者实际情况综合评估后进行处理。用药期间随时与医生保持联系,随时沟通用药情况。】

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