Pluvicto（原名177Lu-PSMA-617）用作去势抵抗性前列腺癌的用法及剂量调整

　　Pluvicto（原名177Lu-PSMA-617）是一种放射性配体疗法，于2022年3月获得FDA批准，用于治疗进行性PSMA阳性转移性去势抵抗性前列腺癌。

　　Pluvicto利用高亲和力靶向配体将有效的放射疗法引导至前列腺癌细胞。这种疗法的特异性靶向来自治疗剂的“配体”部分，它是一种小分子，旨在与前列腺特异性膜抗原或PSMA结合，PSMA是一种在大多数前列腺癌细胞的细胞表面高度表达但不存在的蛋白质在大多数正常细胞上。Pluvicto中的PSMA靶向配体化学连接到称为Lutetium-177 (177Lu) 的治疗性放射性原子上，该原子释放出一种高能β粒子，以将细胞杀伤辐射精确地传递到疾病部位。与传统的外照射放疗不同，Pluvicto以全身注射方式给药，可直接靶向全身多个PSMA阳性前列腺癌部位，包括骨骼和软组织，同时绕过PSMA阴性的健康细胞。可以使用全身PSMA定向成像来确定使用Pluvicto治疗前PSMA的表达，从而实现个性化治疗，从而选择最佳治疗方案。

　　据估计，大约80%患有转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 的男性在其癌细胞上表达PSMA。

　　作为去势抵抗性前列腺癌的【用法用量】内容仅供参考，具体按照医嘱服用，不可擅自更改用量用法

　　7.4GBq (200mCi) IV q6周最多6剂，或直到疾病进展，或不可接受的毒性。

　　剂量修改

　　一般建议；

　　不良反应的管理可能需要暂时中断给药（将给药间隔从q6周延长至q10周）、减少剂量或永久停药

　　如果治疗延迟持续>4周，则必须停止治疗；

　　一次剂量可减少20%至5.9GBq (160mCi)；不要重新增加剂量；

　　如果发生需要额外减少剂量的进一步不良反应，则必须停止治疗；

　　骨髓抑制

　　贫血、血小板减少、白细胞减少或中性粒细胞减少；

　　2级：扣留直到提高到1级或基线；

　　≥3级：扣留直至改善至1级或基线，将剂量减少20%至5.9GBq (160mCi)；

　　减少 1 次剂量后复发性>3级骨髓抑制：永久停药；

　　肾毒性

　　保留直到改善；确认血清肌酐升高（≥2级）确认 CrCl<30mL/min；使用 Cockcroft-Gault 方程和实际体重计算；

　　扣留直至改善/基线并将剂量减少20%；CrCl确认比基线增加≥40%并且CrCl确认比基线下降>40%；使用Cockcroft-Gault方程和实际体重计算；

　　永久停止

　　≥3级；减少1次剂量后复发性肾毒性；

　　口干

　　2级：保留直到改善或恢复到基线，考虑将剂量减少20%；

　　3级：保留直至改善或恢复到基线，将剂量减少20%至5.9GBq (160mCi)；

　　减少1次剂量后复发性3级口干：永久停药；

　　胃肠道 (GI) 毒性

　　≥3级；不适合医疗干预：保留直到改善到2级或基线，将剂量减少20%至5.9GBq (160mCi)；减少1次剂量后复发≥3级GI毒性：永久停药；

　　疲劳

　　≥3级：扣留直到提高到2级或基线；

　　电解质或代谢异常

　　≥2级：扣留直到提高到1级或基线；

　　升高的AST/AST

　　无肝转移时AST或ALT>5X ULN：永久停药；

　　其他非血液学毒性

　　永久停产；

　　任何不可接受的毒性；

　　任何需要延迟治疗>4周的严重不良反应；

　　减少1次剂量后任何复发的3级或4级或持续和无法忍受的2级不良反应；

　　肾功能不全

　　轻度至中度（CrCl30-89mL/min）：不建议调整剂量；但经常监测肾功能和不良反应，因为这组患者可能有很大的毒性风险；

　　严重（CrCl15-29mL/min）或终末期肾病：未研究；

　　没有可用肝功能损害的数据。

　　“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，请咨询海得康医学顾问：400-001-9769，15600654560（微信同号）。

　　【友情提示：本文医药信息内容仅供参考，具体疾病治疗和用药请咨询医生评估，海得康不承担任何责任。本站图片来源于网络，侵权请联系删除。】