巴瑞替尼（Baricitinib）的作用机制，对于类风湿关节炎的临床疗效

　　Baricitinib（巴瑞替尼）是一种选择性和可逆的Janus激酶 (JAK)1和JAK2抑制剂。在分离酶测定中，baricitinib抑制JAK1、JAK2、酪氨酸激酶2和JAK3的活性，IC 50值分别为5.9、5.7、53和>400nM。

　　Janus激酶 (JAK) 是一种酶，可将细胞内信号转导来自细胞表面受体的许多细胞因子和生长因子，这些细胞因子和生长因子参与造血、炎症和免疫功能。在细胞内信号通路中，JAK磷酸化并激活信号转导和转录激活因子 (STAT)，从而激活细胞内的基因表达。巴瑞替尼通过部分抑制JAK1和JAK2酶活性来调节这些信号通路，从而减少STAT的磷酸化和活化。

　　对于类风湿关节炎的临床疗效

　　在根据ACR/EULAR 2010标准诊断的中度至重度活动性类风湿关节炎成人患者的4项III期随机、双盲、多中心研究中评估了巴瑞替尼的疗效和安全性。基线时至少需要存在6个触痛和6个肿胀关节。完成这些研究的所有患者都有资格参加一项长达4年的长期延长研究继续治疗。

　　缩写：QD=每天一次；Q2W=每2周一次；SC=皮下；ACR=美国风湿病学会；SDAI=简化的疾病活动指数；HAQ-DI=健康评估问卷-残疾指数；mTSS=修改后的总分

　　1.接受过少于3剂甲氨蝶呤 (MTX) 的患者；对其他常规或生物DMARD不熟悉

　　2.对MTX（+/- 其他cDMARDs）反应不足的患者；生物天真

　　3.对≥1种 cDMARD反应不充分或不耐受的患者；生物幼稚

　　4.对≥1bDMARD反应不充分或不耐受的患者；包括至少一种TNF抑制剂

　　5.最常见的伴随cDMARDs包括MTX、羟氯喹、来氟米特和柳氮磺胺吡啶

　　“海得康”发掘国际新药动态，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，请咨询海得康医学顾问：400-001-9769，15600654560（微信同号）。

　　【友情提示：本文医药信息内容仅供参考，具体疾病治疗和用药请咨询医生评估，海得康不承担任何责任。本站图片来源于网络，侵权请联系删除。】