奥希替尼AZD9291泰瑞沙/TAGRISSO说明书Osimertinib适应症

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　　【药品名称】

　　通用名称：甲磺酸奥希替尼片

　　商品名称：泰瑞沙/TAGRISSO

　　英文名称：Osimertinib Mesylate Tablets

　　【适应症】

　　本品适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗。

　　【规格】

　　（1）40mg；（2）80mg（按C28H33N7O2计）

　　【用法用量】

　　本品应由在抗肿瘤治疗方面富有经验的医生处方使用。 在使用本品治疗局部晚期或转移性NSCLC前，首先需要明确EGFR T790M突变的状态。应采用经过充分验证的检测方法确定存在EGFR T790M突变方可使用本品治疗(详见[注意事项])。

　　剂量

　　本品的推荐剂量为每日80mg，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。 如果漏服本品1次，则应补服本品，除非下次服药时间在12小时以内。 本品应在每日相同的时间服用，进餐或空腹时服用均可。

　　剂量调整

　　根据患者个体的安全性和耐受性，可暂停用药或减量。如果需要减量，则剂量应减至40mg，每日1次。 出现不良事件(AE)和毒性后的减量原则请见表1。 表1. 出现不良事件后甲磺酸奥希替尼片的剂量调整原则

　　特殊人群

　　无需因为患者的年龄、体重、性别、种族和吸烟状态对剂量进行调整(见[药代动力学])。

　　肝功能损害

　　尚未开展过特别用于评价肝功能损害对本品药代动力学影响的临床研究。轻度肝功能损害(总胆红素<正常值上限(ULN)且谷草转氨酶(AST)达1至1.5xULN；或总胆红素达1至1.5xULN，AST不限)患者无需进行剂量调整，但此类患者仍应慎用本品。中重度肝功能损害患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。在获得更多信息前，不建议中重度肝功能损害患者使用本品。 (见[药代动力学])。

　　肾功能损害

　　尚未开展过特别用于评价肾功能损害对本品药代动力学影响的临床研究。轻中度肾功能损害患者使用本品时无需进行剂量调整。重度肾功能损害患者使用本品的数据有限。终末期肾病(经Cockcroft 和 Gault方程计算的肌酐清除率(CLcr)<15mL/min)或正在接受透析的患者使用本品的安全性和有效性尚不明确。患有重度或终末期肾功能损害的患者应慎用本品 (见[药代动力学])。

　　给药方法

　　本品为口服使用。本品应整片和水送服，不应压碎、掰断或咀嚼。 如果患者无法吞咽药物，则可将药片溶于50mL不含碳酸盐的水中。应将药片投入水中，无需压碎，直接搅拌至分散后迅速吞服。随后应再加入半杯水，以保证杯内无残留，随后迅速饮用。不应添加其它液体。 需要经胃管喂饲时，可采用和上述相同的方式进行处理，只是最初溶解药物时用水15mL，后续残余物冲洗时用水15mL。这30mL液体均应按鼻胃管生产商的说明进行喂饲，同时用适量的水冲洗。这些溶解液和残余液均应在将药片加入水中后30分钟内服用。

　　老年患者

　　在AURA3研究中(N=279)，有41％的年龄达65周岁或以上，其中，15％年龄在75周岁或以上。和年龄较轻的受试者(65岁的受试者出现导致研究药物剂量调整(暂停用药或减量)的不良反应的人数更多(5.3％vs..4.2％)。这两类患者和年龄较轻的患者相比，老年患者出现的3级或以上的不良反应更多(5.3％ vs.. 2.4％)。总体来看，此类受试者和年轻受试者之间的有效性并无差异。在对AURA II期研究的分析中，观察到的安全性和有效性结果也保持了一致性。

　　【禁忌】

　　对活性成分或任何辅料过敏。 本品不得与圣约翰草一起服用。

　　【副作用和不良反应】

　　1、奥希替尼常见的副作用和不良反应有：

　　胃肠道疾病：腹泻、恶心、食欲差、便秘、口腔炎；

　　皮肤病：皮疹、皮肤干燥、指(趾)甲毒性、瘙痒；

　　眼病、咳嗽、疲劳、背痛、头痛、感染性肺炎、静脉血栓栓塞。

　　2、奥希替尼在临床试验种最常见 (>20%)的副作用和不良反应为：

　　腹泻(42%)、皮疹(41%)、皮肤干燥(31%)和指(趾)甲毒性(25%)。

　　3、导致奥希替尼剂量减少或中断治疗的最常见不良事件为心电图 QTc 间期延长(2.2%)和中性粒细胞减少(1.9%)。