达拉非尼,由GSK研发,2013年5月获FDA批准上市。甲磺酸达拉非尼可以抑制部分BRAF的突变体V600E,V600K和V600D,其在体外的IC50分别为0.65 nM,0.5 nM和1.84 nM。达拉非尼也可以抑制野生型BRAF和CRAF,IC50分别为3.2 nM和5.0 nM,及在较高浓度抑制其它激酶,如SIK1,NEK11和LIMK1。该药与曲美替尼联合用药,用于治疗被FDA批准试验所证实存在BRAF V600E或V600K突变的不能切除的或转移性的黑色素瘤和晚期或转移性未分化型甲状腺癌。 不良反应有:发热、疲劳、恶心、呕吐、腹泻、皮肤干燥症、食欲下降、水肿、皮疹、寒颤、出血、咳嗽、