卡博替尼是酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶点包括血管内皮生长因子受体1、2、3，MET和AXL，这些通路导致了肝癌进展以及晚期肝癌标准治疗药物索拉非尼耐药。　　这项随机、双盲的3期试验评估了卡博替尼与安慰剂对于经治的晚期肝细胞癌患者的疗效，共入组707名患者，按照2：1的比例随机分配至卡博替尼组（60
mg，每日一次）或安慰剂组。这些患者曾接受过索拉非尼治疗，并在至少一次肝细胞癌全身治疗后出现病情进展，并且可能已经接受了两种晚期肝细胞癌全身治疗方案。　　研究发现，卡博替尼组的总生存期明显长于安慰剂组。卡博替尼组的中

　　近年，随着肾癌分子靶向药的先后获批上市，开启了肾癌靶向治疗新时代。目前，美国FDA已先后批准了10种靶向药物用于晚期肾癌的一线或序贯治疗，包括厄洛替尼、舒尼替尼、索拉非尼、培唑帕尼、阿西替尼、替西罗莫司、依维莫司、贝伐珠单抗、卡博替尼以及仑伐替尼。下面，来就了解一下卡博替尼的进阶。孟加拉卡博替尼仿制药20mg　　2012年卡博替尼就获得了FDA官方批准作为二线治疗用于既往接受抗血管治疗失败的晚期肾癌患者。基于METEOR研究。　　在METEOR研究中，纳入既往接受过抗血管治疗如索拉菲尼的晚期肾癌患者330例，分别分组至卡博

　　大多肺癌患者在治疗过程中都听说过卡博替尼这个药物。肺癌是死亡率和死亡率双高的癌症，那卡博替尼在肺癌中有什么治疗作用呢？　　卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂，可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性，这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等，与众多实体肿瘤的形成密切相关。因而卡博替尼在泛癌种如甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等肿瘤治疗中都有一定的临床效果。　　卡博替尼治疗肺癌的疗效？　　1、卡博替

　　多靶点口服小分子抗血管靶向药物乐伐替尼(E7080,lenvatinib)以及卡博替尼XL184两款都属于多靶点靶向药物，都能够治疗多种癌症。两款靶向用药针对EGFR、KIT、MET、RET等最常见的靶点都是包括的。　　乐伐替尼E7080适应症包括甲状腺、癌肝癌、肾癌，同时广泛用于肉瘤、神经内分泌肿瘤、肠癌等多种晚期肿瘤治疗。　　卡博替尼适应症有甲状腺髓样癌和肾癌，而对于肺癌、肝癌、前列腺癌、多种癌症骨转移都有相关临床研究。　　两款小分子多靶点药物有众多相同之处的。　　肾癌治疗-卡博替尼　　在肾癌治疗里卡博替尼XL184是第一位选择疗效优

　　服用卡博替尼发生腹泻：　　腹泻症状较轻时，可给予蒙脱石散剂(思密达)、洛哌丁胺(易蒙停)，同时对症治疗，用口服补液盐(ORS)预防和纠正脱水、补充电解质，口服维生素。　　若腹泻严重，或伴呕吐、消化道出血、少尿、无尿甚至休克时，应禁食，立即静脉滴注大量液体维持水和电解质平衡，静脉滴注多种维生素，有低钾血症时还须补钾。重症患者可考虑短期应用糖皮质激素，以减轻中毒症状。　　避免食用会加速肠蠕动的食物或饮料，如乳制品、果汁、大量的水果和蔬菜、胡椒、辛辣食物等;推荐藕粉、米粉、稀饭、小米粥、不加油的面汤等流质，

　　1.用卡博替尼发生严重出血　　在卡博替尼-治疗患者≥ 3级出血事件发生率为2.1%　　而在依维莫司[everolimus]-治疗患者1.6%。　　在卡博替尼临床计划还发生致命性出血。不要给予卡博替尼有严重出血或处于严重出血风险患者。　　2.穿孔和瘘管在一项随机化肾细胞癌研究中　　卡博替尼-治疗患者报道瘘管1.2%(包括0.6%肛门瘘管) 而依维莫司-治疗患者为0%。　　卡博替尼-治疗患者报道胃肠道(GI)穿孔0.9%而依维莫司-治疗患者0.6%。卡博替尼临床计划中发生致命性穿孔。监视患者瘘管和穿孔症状。经受一个瘘管不能适当地处理或GI穿孔患者终止卡博

　　厄洛替尼最常见的不良反应是皮疹和腹泻，3/4 度皮疹和腹泻的发生率分别为 9%和 6%，皮疹的中位出现时间是 8天，腹泻中位出现时间为 12
天。发生率大于 10%的不良反应有：皮疹、腹泻、食欲减低、疲劳、呼吸困难、咳嗽、恶心 、感染、呕吐、口腔炎、瘙痒、皮肤干燥、结膜炎、角膜结膜炎、腹痛。　　肺毒性：有较少的报道提示在接受 Tarceva治疗的 NSCLC
患者或其他实体瘤患者中可出现严重的间质性肺病（ILD），甚至导致死亡。在随机对照研究中，ILD 的发生率是0.8%，并且这一发生率在 Tarceva
治疗组和安慰剂组是相同的。报道的 I

　　权威医学杂志《新英格兰医学杂志》公布了一项重磅临床数据：对于新确诊的ALK融合的肺癌患者，使用艾乐替尼比使用克唑替尼的有效率高，副作用小。这个三期临床试验代号ALEX，是一个全球多中心的临床试验。　　临床设计招募303位初诊的ALK阳性非小肺癌患者：152位使用艾乐替尼，口服600mg，每天两次;151位使用克唑替尼，口服250mg，每天两次。　　有效率总体来看，艾乐替尼组的有效率是82.9%，包括4%的患者肿瘤完全消失;克唑替尼组的有效率75.5%，1%的患者肿瘤完全消失。如果只看有明确脑部病灶的患者，艾乐替尼的有效率81%(21位患者里面

　　艾乐替尼也叫阿来替尼，Alectinib是一种酪氨酸激酶抑制剂靶向作用于ALK和RET。艾乐替尼能够抑制ALK磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3和AKT的激活，并且抑制ALK融合、扩增等。　　FDA根据开放性3期ALEX试验的结果批准了该研究，研究人员随机分配303位ALK阳性非小细胞肺癌患者，这些患者此前未接受克唑替尼(crizotinib)或者艾乐替尼(alectinib)治疗。　　与用克唑替尼治疗的患者相比，用艾乐替尼治疗的患者疾病进展或死亡风险显着降低47%(风险比[HR]，0.53; 95%CI，0.38-0.73;
P0.0001)。艾乐替尼组和克唑替尼组患者的中位无进展生

　　特罗凯还是可以通过剂量调整的方式来进行缓解副作用的，必要时还可以停药处理，但停药最多不可以超过十四天，最好不要擅自停药。一般来说在停药或者是减量之后我们的特罗凯副作用会明显下降，但是如果没有得到好转则需要立即停药就医，采取针对性的治疗措施，不要盲目治疗等待，部分特罗凯副作用可能只会持续数日，但是另一些则会一直伴随着特罗凯的治疗。　　特罗凯虽然与易瑞沙等肺癌靶向药物一样都用于我们的一线治疗，但是副作用却比其他的一些靶向药物要多很多，部分特罗凯副作用甚至还会让患者面临生命威胁，所以下面了解一下特

　　晚期肺癌的发生，一般都是伴随着转移而出现，特罗凯相比其他的肺癌靶向药物，入脑能力更强一些，特罗凯在脑脊液的浓度是血浆药物浓度的3%-5%，有部分脑转移的病人使用脉冲计量的特罗凯，以此来增加脑脊液中特罗凯的药物浓度，进而控制脑部肿瘤病灶。　　对于EGFR阳性的肺癌患者，如果诊断时就已经发生了脑转移，则使用特罗凯的脉冲/连续计量治疗可改善对脑部病灶的控制，尽管这种治疗措施不能改善无进展生存时间，也不能延缓T790M耐药突变出现的时间。　　特罗凯和易瑞沙上市较早，进行了大量的临床实验，并且特罗凯的临床研究数量是易

　　厄洛替尼(Erlotinib)是一种激酶抑制剂适用于：　　(1)用基于铂类一线化疗4个疗程没有进展局部晚期或转移性非-小细胞肺癌(NSCLC)患者的维持治疗。　　(2)局部晚期或转移性非-小细胞肺癌至少1种既往化疗方案失败后的治疗。　　(3)与吉西他滨[gemcitabine]联用对局部晚期，不能切除或转移性胰腺癌患者的一线治疗。　　厄洛替尼(Erlotinib)剂量和给药方法　　(1)对NSCLC剂量是150 mg/天。　　(2)对胰腺癌剂量是100 mg/天。　　(3)应空腹服用特罗凯所有剂量至少进食前1小时或后2小时。　　(4)需要时减低50 mg减量。　　厄洛替尼(Erlotinib)

　　舒尼替尼适应症：（1）甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）；（2）不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）和肾细胞癌术后的辅助治疗；（3）
不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）的成年患者。　　舒尼替尼用于胃肠间质瘤及肾细胞癌推荐剂量为：每日一次口服50mg，治疗4周，接着停药2周，连同食物或者单独使用。　　舒尼替尼用于胰腺神经内分泌肿瘤(pNET）推荐剂量是：37.5mg，每日一次口服，连续每日一次，没有停药周期。根据患者的情况和耐受性，建议剂量中断和/或剂量改变以12.5
mg为单位进行增量

　　患者因为年龄不同，体质不同，病情不同，耐受力不同，每种药在患者身体上的表现也不尽相同，有的患者吃药很小心，有的则不怎么关心服药后的副作用，及导致副作用日积月累发生并发症了才注意。下面带大家了解一下舒尼替尼（索坦）的安全性和耐受性？　　索坦对于胃肠间质瘤和转移性肾细胞癌，根据患者个体的安全性和耐受性，以索坦12.5mg为梯度单位逐步调整索坦剂量。每日索坦最高剂量不超过75mg，最低索坦剂量为25mg。　　索坦对于胰腺神经内分泌瘤，根据患者个体的索坦安全性和索坦耐受性，以索坦12.5mg为梯度单位逐步调整索坦剂量。

　　对M5型白血病来说，对flt3突变有抑制作用。通过阻断肿瘤生长所需的和营养物质供给和直接攻击肿瘤，抑制包括表皮生长因子受体、血小板源性生长因子受体、内皮生长因子受体在内的80多种受体的酪氨酸激酶，试验已经证明舒尼替尼是可以用于治疗M5型白血病的。　　除了M5型白血病还可以治疗以下肿瘤：　　对转移性肾癌来说 ：索坦(sunitinib)能有效阻止转移性肾癌进程。索坦能够降低肾癌手术后的复发风险，延长的无进展生存期。　　舒尼替尼组与干扰素α组的疾病无进展时间分别是11个月和5个月；经第三方机构独立评估，两组的客观反应率分别

　　舒尼替尼临床试验已经证实对胸腺癌，胰腺癌，M5型白血病等都有很好的治疗效果。　　索坦作用机制，即索坦阻断促进肿瘤生长的两条途径：　　增殖（一个细胞分裂成为两个细胞的过程）——索坦通过关闭导致细胞持续分裂的信号，减缓细胞的增殖速度。从而使新生细胞无法及时替代衰老细胞，使肿瘤停止生长。　　血管生成（新生血管形成的过程）——新生血管为恶性肿瘤提供氧气和养分，使肿瘤细胞不断生长。索坦阻断新生血管形成的过程，使肿瘤细胞由于缺乏血液供给而无法存活。　　舒尼替尼可以长期服用吗？　　索坦作为全球应用最为广泛的

　　在美国，肾癌患者的治疗不仅更加规范，而且有更多的药物选择。2005年12月美国FDA先后批准了推荐了索拉非尼、舒尼替尼、替西罗莫司、贝伐株单抗联合IFN-α、依维莫司、帕唑帕尼、阿昔替尼以及厄洛替尼八种靶向方案用于转移性肾癌患者的一线或二线治疗。　　肾癌的症状有哪些？　　1.血尿　　血尿常为无痛性间歇发作肉眼可见全程血尿，间歇期随病变发展而缩短。肾癌出血多时可能伴肾绞痛，常因血块通过输尿管引起。肾癌血尿的血块可能因通过输尿管形成条状。血尿的程度与肾癌体积大小无关。肾癌有时可表现为持久的镜下血尿。　　2.腰痛　

　　早期诊断，早期治疗对肾癌来说很重要，由于国外经济，医疗比较发达，有些患者会选择出国治疗疾病。随着医疗水平的不断发展，治疗肾癌的手段也比较多，除了常见的手术，放疗，药物也是比较常见的，下面介绍一下化疗如何治疗肾癌。　　化疗是使用药物来破坏癌细胞，通常是通过阻止癌细胞生长和分裂的能力。全身化疗进入血液，以达到全身的癌细胞。给予化疗的常见方法包括使用注射或口服化学抗癌药。　　化疗方案(计划)通常由在一段时间内给定的特定数量的周期组成。患者可以同时接受1种药物或不同药物的组合。　　虽然化疗对于治疗大多数

　　临床上发生在肾上腺皮质的恶性肿瘤称为肾上腺皮质癌。皮质癌的常见症状主要有大出血、坏死、血管及周围组织浸润。肾上腺皮质癌的病因与许多其他肿瘤相同。虽然不完全清楚，但它与环境、遗传和生活习惯有一定的关系。但临床长期刺激肾上腺皮质激素的患者，以及长期高血压引起肾上腺动脉硬化的患者，其发生率高于其他患者。　　1.每天6~15mg/kg，分3~4次口服，从小剂量开始逐渐增大到最大耐受量，其变化范围每天2~16g，一般每天8~10g。　　2.如出现不良反应，则减少剂量，直到确定最大耐受量，治疗应持续到出现临床效果，有效后改为每天

　　肾上腺皮质癌（ACC）是一种预后差且罕见的恶性肿瘤。对于不可切除或无法完整切除的III期肾上腺皮质癌患者以及IV期患者来说，以米托坦(mitotane)为主的化疗为主要治疗方案。有希望的化疗药物包括：米托坦、依托泊苷（VP-16）、阿霉素（ADM）、顺铂（DDP）和链脲菌素(streptozotocin)等。　　米托坦客观有效率为34%～61%，中位缓解期6～7个月；晚期ACC的首选、最有效药物，可延长无复发生存期；手术前服用3-6个月，可缩小原发灶或转移灶，争取R0切除。EDP-M方案：依托泊苷/阿霉素/顺铂+米托坦。Sz-M方案：链脲霉素+米托坦。EDP-M方案和S