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　　布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效，而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此，布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药，而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”，用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。　　对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者，服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答，艾乐替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布加替尼脑部应答率高达67%，脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。　　碧康制药生产的Briganix是布加替尼在全球的首仿药，也

　　布加替尼是ARIAD
pharmaceuticals公司研发的新一代ALK抑制剂，对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用，同时对于ROS1，尤其是未经治疗的ROS1肿瘤活性很强，对于EGFR亦有抑制作用但活性不强。对于ALK阳性，布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。Brigatinib在2017年4月获得FDA批准，用于治疗后转移性ALK+
NSCLC患者。　　继克唑替尼，布加替尼展示了高全身性及中枢神经系统反应率，并且在同样条件下的所有ALK-TKI试验中，拥有最长的无进展生存率（PFS）。　　间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合基因在在NSCLC中突变率大概在5%左右，常

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　　来那替尼安全性方面，腹泻等胃肠道毒性仍旧是来那替尼最常见的不良反应，不过来那替尼治疗导致的不良反应可管理。腹泻不严重且可逆，重度腹泻发生在早期、持续时间短、没有导致严重并发症，且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。　　研究结果还显示：除了乳腺癌外，来那替尼在有HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中，均有明显的疗效，均有患者肿瘤缩小超过30%，甚至有部分患者出现了肿瘤完全缓解。　更多来那替尼价格及出国看病购买请详询海得康医学顾问：400-001-9763，或加微信：h

　　来那替尼（Niratinib）是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品，用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。　　在化疗和曲妥珠单抗治疗之后，再给予来那替尼延长辅助治疗可显著降低具有临床意义的乳腺癌复发的比例，即可能导致死亡的复发，例如保留乳房以外的远处和局部复发，而且不会增加长期毒性的风险。　　目前，在HER2阳性乳腺癌治疗中，化疗联合或序贯曲妥珠单抗辅助治疗是标准疗法，但

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　　来那替尼是一种不可逆的全酪氨酸激酶抑制剂，具有抗HER1、HER2和HER4活性。报道于临床肿瘤学杂志上的I期和II期试验中，Saura等人发现来那替尼+卡培他滨联合方案在治疗以前应用曲妥单抗和紫杉烷治疗过的HER2阳性转移性乳腺癌患者（包括那些以前应用过HER1/HER2双重酪氨酸激酶抑制剂——拉帕替尼治疗的患者）中展示了很高的活性。　　I期试验，在剂量递增的I期试验中，33位患者中，联合方案的最大耐受剂量为来那替尼240mg，一天一次，连续应用；卡培他滨1500mg/m2每天2次，在第1天和第14天应用，21天一疗程。应用这种剂量治疗时，没有观

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