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治疗慢粒除了普纳替尼(帕纳替尼)还有什么靶向药?

时间:2019-09-04     作者:治疗慢粒除了普纳替尼(帕纳替尼)还有什么靶向药?【原创】   阅读

  对慢粒白血病患者而言,最熟悉的莫过于伊马替尼(格列卫),其次是尼洛替尼(达西纳)和达沙替尼,这是目前慢粒白血病的一代和二代主要治疗用药,其疗效也是非常显著的。

  但实际治疗过程中,会发现有不少慢粒患者会发生抗药,耐药,以及伴有基因突变的现象,这些患者在原有用药的情况下,很难再次获得更好的疗效。

  普纳替尼(帕纳替尼)

  属于第三代络氨酸激酶抑制剂,旨在消灭抵抗治疗的突变基因,但并非所有基因,而是常见的T315I突变。

  大约20%左右的慢粒患者存在T315I突变,而T315I突变堵住了其他TKI药物对抗突变蛋白质的道路。

  另外,治疗慢粒还有其他两种药物:伯舒替尼与奥马西他辛。

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  伯舒替尼

  美国上市,也称为“伯舒力”,属于二代TKI。旨在对抗能产生抗药的BCR-ABL突变,但对T315I突变无效。相对其他二代药,伯舒替尼的副作用更小一些。

  此外,E255K/V,F317L/V/I/C,F359V/C/I,T315A,Y253H,存在这些基因突变者,伯舒替尼是更好的选择。

  奥马西他辛

  此药属于高三尖杉酯碱的合成。奥马西他辛不像普纳替尼和其他药物一样抑制异常蛋白的活性,但是它可以通过抑制BCR-ABL的表达,作用于产生抗药的CML,包括T315I突变CML。

  在慢粒白血病治疗过程中,虽然很多患者都已经达到“双阴”,更希望知道在什么情况下可以停药,且病情不会再复发,但这个答案很难给出,至少目前还是这样,大多数病人还是需要继续治疗,以防止复发加重!

  据了解,普纳替尼目前国内未上市。在美国、香港和欧洲等地区均已上市销售。孟加拉也已有仿制药——Ponaxen。患者可以按照自身情况去了解。

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