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瑞格非尼适用于哪些肿瘤的治疗?瑞格非尼与多吉美的区别

时间:2019-09-11     作者:瑞格非尼适用于哪些肿瘤的治疗?瑞格非尼与多吉美的区【原创】   阅读

  截止目前,瑞格菲尼已被包括欧美在内的全球60个国家批准治疗转移性结直肠癌和转移性胃肠道间质瘤;2017年4月,瑞格菲尼又获美国FDA批准治疗不可能且出行肝癌的治疗。对于多吉美治疗失败的晚期肝癌患者,瑞格菲尼有显著的疗效。

  瑞格菲尼是一种新型小分子多激酶抑制剂,能阻断多种促进肿瘤生长的激酶,如血管内皮生长因子受体VEGFR1-3、酪氨酸蛋白激酶受体TIE和Ret、血小板衍生生长因子受体PDGFR-β、碱性成纤维母细胞生长因子受体FGFR-1、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶Raf以及有丝分裂原活化蛋白激酶p38等,从而发挥抗肿瘤作用。

  瑞戈非尼与多吉美的不同之处:

  1、药品结构:多吉美和瑞格非尼的结构非常类似。印度瑞格非尼仅比多吉美多了一个氟原子,但印度瑞格非尼比多吉美有更高的生物学活性。

  2、靶点:多吉美主要是靶向作用于肿瘤细胞和肿瘤血管上的丝氨酸/苏氨酸激酶(Raf)和酪氨酸激酶,而瑞格非尼可广泛抑制与肿瘤发生和血管生成相关的激酶。

  多吉美与瑞格非尼都是德国拜耳的原研药,多吉美(索拉非尼)是2006年国家食品药品管理局(SFDA)批准进口上市的第一个口服治疗晚期肝癌的靶向药物。它在临床上的应用也很普及,越来越多的晚期肿瘤患者从中受益,生活质量得到改善,时间得以延长。但是多吉美虽然在治疗肝癌上疗效突出,但是多吉美特别容易产生耐药,平均多吉美的耐药时间是2.8个月。所以治疗肝癌单单依靠多吉美也是不行的,除了多吉美以外,还有瑞戈非尼,瑞戈非尼是一种多激酶抑制剂,通过抑制多种促进肿瘤生长的蛋白质激酶,靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。对多吉美耐药以后的肝癌患者也有很好的疗效。瑞戈非尼重要的三期临床数据显示:瑞戈非尼的中位总生存期(OS):10.6个月;中位无进展生存期(PFS):3.2个月;疾病控制率:65.2%;总缓解率:10.6;总体来说治疗效果比多吉美好很多了。

  在瑞格菲尼说明书中该药的推荐剂量为:以28天在一个疗程,患者需要在前21天每天口服一次瑞格非尼,每次4片,共计160mg,坚持用药直到出现疾病进展或不能耐受的毒性。瑞格菲尼最好固定在每日的同一时间服用,与脂肪含量不超过30%的低脂早餐一起服用,如出现漏服,则跳过不用补服。

印度 瑞格非尼4.jpg

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