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多吉美(索拉非尼)耐药后可以选择瑞戈非尼,瑞戈非尼和乐伐替尼区别

时间:2020-03-04     作者:海得康咨询电话 4000019769【转载】

  多吉美(索拉非尼)是我国肝癌治疗的一线药物,具有双重的抗肿瘤作用,既可通过阻断由RAF/MEK/ERK介导的细胞信号传导通路而直接抑制肿瘤细胞的增殖,还可通过抑制VEGF和血小板衍生生长因子(PDGF)受体而阻断肿瘤新生血管的形成,间接地抑制肿瘤细胞的生长,但多吉美是一款需要长期服用的药物,在服用一段时间后就会产生耐药,而一旦药物耐药就代表药物对患者没有任何治疗作用了。

  多吉美耐药以后,肝癌患者可以选择瑞戈非尼。瑞戈非尼和多吉美一样,都是一种新型的多激酶抑制剂,也是首个用于二线治疗晚期肝癌的靶向药,通过抑制多种促进肿瘤生长蛋白质激酶,靶向作用于肿瘤生成、肿瘤血管发生和肿瘤微环境信号传导的维持。

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印度红盒瑞戈非尼进口药图片

  瑞戈非尼可以抑制VEGFR-1,2,3、TIE-2、BRAF、KIT、RET、PDGFR和FGFR,是一种口服的多靶点激酶抑制剂,瑞戈非尼已获批用于治疗晚期结直肠癌、胃肠间质瘤和肝细胞癌。瑞戈非尼可以有效的改善患者的生存期限,根据临床试验RESORCE的研究结果得出:瑞戈非尼组和对照组相比,瑞戈非尼组患者的的风险比(HR)为0.62 ,即在整个试验期内,这部分患者的死亡风险下降了38%。瑞戈非尼组患者的中位总生存期为10.6个月,而安慰剂组则为7.8个月。

  多吉美耐药之后也可以选择乐伐替尼

  乐伐替尼(E7080)是一种受体激酶抑制剂,是个多靶点的药物,主要靶点有,VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret。服用多吉美的患者产生耐药也可以考虑服用乐伐替尼(仑伐替尼)。乐伐替尼作为一线治疗不可手术的肝细胞癌患者,在中位无进展生存期、客观有效率等方面都显著优于目前晚期肝癌靶向药物多吉美

  乐伐替尼是适合于局部复发或转移性的分化型甲状腺癌患者,属于放射性碘难治性DTC单剂。适用于肾细胞癌,后来获得美国PDA批准用于肝癌,用于治疗不可切除的肝细胞癌患者。而关于索拉非尼的临床数据结果显示,在主要终点方面,乐伐替尼组 OS 较索拉非尼组有延长趋势(mos:13.6 个月 对 12.3 个月,);在次要终点方面,乐伐替尼组的中位无进展生存时间(mpfs:7.4 个月 对 3.7 个月)、中位疾病进展时间(mttp:8.9 个月 对 3.7 个月)、客观有效率(orr: 24% 对 9%),明显优于索拉非尼组。

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