布加替尼作为克唑替尼耐药后的治疗方案，对脑转移有明显的效果

　　布加替尼是一款更新的小分子ALK抑制剂，对于L1196M以及G1269S的突变有亲和作用，同时对于ROS1，尤其是未经治疗的ROS1肿瘤活性很强，对于EGFR亦有抑制作用，但对于EGFR似乎活性不强。对于ALK阳性细胞的活性，布加替尼的活性和选择性是克唑替尼的约10倍。

　　对于包含接受过克唑替尼治疗以及未经ALK抑制剂治疗的患者，布加替尼的总体有效率也高达73%。

　　使用布加替尼作为克唑替尼耐药后的治疗方案，尤其是应对脑转移的控制和治疗，具有明显的效果，采用推荐的90mg治疗一周后加量至180mg维持，其整体PFS时间较长，且对于脑部的疾病控制时间达到16.6个月，使用这一剂量递增的方案，不仅脑部效果较好，整体治疗的PFS也较长。

　　克唑替尼是标准的一代ALK抑制剂，效果显著，能有效地延长患者的无进展生存期，但是在临床经验中显示，服用克唑替尼的患者有半数在1年左右就发生进展了，而且有许多的病例都是疾病扩散到脑部。因此布吉替尼(AP26113)也就被用来应对克唑替尼的耐药机制。

布加替尼AP26113仿制药Briganix碧康制药生产

　　布加替尼还未在国内上市。据海得康医学顾问了解到，布加替尼仿制药Briganix已在孟加拉上市，由孟加拉著名药企碧康制药生产，产品规格有180mg和90mg的。碧康制药生产的布加替尼是获得孟加拉政府监管机构批准合法生产的仿制药。产品符合欧洲药典和美国药典标准。

　　仿制药是指与商品名药在剂量、安全性和效力(不管如何服用)、质量、作用以及适应症上均相同的一种仿制品。在印度、孟加拉，政府制定了特殊的专利强制特许。当民众买不起高价的专利药时，无论专利保护期是否结束，都允许该药品直接被仿制。仿制药由于免除了研发成本，因此价格亲民。

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