布加替尼Brigatinib是如何超越克唑替尼治疗肺癌的？

　　肺癌是全世界最常见的恶性肿瘤之一，病死率居所有恶性肿瘤的首位。肺癌分为小细胞肺癌和非小细胞肺癌(NSCLC)，其中NSCLC占肺癌的85%，包括鳞状细胞癌、腺癌和大细胞未分化癌；SCLC仅占15%。NSCLC与SCLC相比，其癌细胞生长分裂较慢，扩散转移相对较晚。约75%的NSCLC患者发现时已处于中晚期，5年生存率很低。而间变性淋巴瘤激酶基因重排是NSCLC患者中染色体倒位形成棘皮动物微管相关类蛋与ALK基因重排形成的融合基因(EML4-ALK)，亦称ALK基因阳性，是促使NSCLC发生和进展重要的肿瘤驱动新基因，其发生率占SCLC患者的3%～5%。

　　由美国辉瑞公司研制的第一代ALK酪氨酸激酶抑制药克唑替尼(crizotinib)是ATP竞争性酪氨酸酶抑制药，能有效地针对NSCLC个体化靶向治疗中发挥重要作用。然而，尽管克唑替尼在ALK+患者获得良好中位无进展生存期(PFS)和客观缓解率(OＲＲ)，但克唑替尼不能越过血脑屏障，无法治疗中枢神经系统内ALK+肺癌;而且，NSCLC不断产生新的基因亚型，最终难逃耐药性而治疗失败的命运。

　　Brigatinib暂译名为布格替尼，其他译名为布吉替尼、布里替尼、布吉他滨等。

　　布格替尼适用于 ALK 阳性转移性 NSCLC 患者，这些患者经克唑替尼治疗后不能耐受或疾病已进展。

　　推荐剂量与服法  服药方法是否与食物同服均可，药品应整片吞服，不可压碎或咀嚼。若缺失一次剂量或服药后发生呕吐，当日不另服附加剂量，应按服药时间表，服下一次剂量。正常剂量在前7d的诱导期，口服90mg，每天1次，若患者能耐受，剂量增加至180mg每天1次，直至疾病进展或不能耐受药物的不良反应。

　　调整剂量  对不良反应的剂量调整，若正在服90mg，每天1次。第1次可减为60mg，每天1次，再发生不良反应，就永久终止服药;若若正在服180mg，每天1次。第1次减量为120mg，每天1次，第2次减量为90mg，每天1次，第3次减量为60mg，每天1次。因不良反应减低剂量，随后不能随意增加剂量。如不能耐受60mg，每天1次的剂量应永久终止服药。

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　　孟加拉碧康制药公司生产的布加替尼仿制药已上市并向全球发售。由于无需支付巨额专利费，Lenvanix价格十分亲民。对众多的普通家庭患者来说，无疑是一个重磅福音，也解决了少部分患者不符合报销条件的问题。

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