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恩杂鲁胺治疗前列腺癌作用机制,常见副作用有哪些?恩杂鲁胺印度仿制药价格和获取方式

时间:2020-09-02     作者:海得康官网电话:4000019769   阅读

  靶向抗癌药Xtandi恩杂鲁胺治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)关键III期PROSPER研究总生存期(OS)分析的最终结果于近日公布。数据同时发表于国际顶级医学期刊《新英格兰医学杂志》(NEJM)并在2020年美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上公布。

  与安慰剂+ADT相比,恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)+ADT将病情发生转移或死亡风险显著降低了71%:恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)+ADT治疗组有23%的患者发生转移或死亡,安慰剂+ADT治疗组为49%。该研究的主要终点MFS方面,安慰剂+ADT治疗组为14.7个月,恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)+ADT治疗组为36.6个月,延长达22个月(HR=0.29[95%CI:0.24-0.35],p<0.001)。

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  恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)作用机制:

  恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)是第二代雄激素受体抑制剂,作用于雄激素受体信号通路。恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号:

  ①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合;

  ②抑制核易位的雄激素受体;

  ③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比,恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)具有更高的雄激素受体亲和力,对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性,并且不促进雄激素受体向核的迁移。

  恩杂鲁胺Xtandi(Enzalutamide)最常见不良反应(≥5%)是虚弱/疲劳,背痛,腹泻,关节痛,潮热,外周血水肿,肌肉骨骼痛,头痛,上呼吸道感染,肌肉无力,眩晕,失眠,下呼吸道感染,脊髓压迫症和马尾神经综合征,血尿,感觉异常,焦虑,和高血压。

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