布加替尼（Brigatinib）在克唑替尼（Xalkori）耐药的肺癌患者中的疗效

　　克唑替尼对ALK+非小细胞肺癌（NSCLC）的疗效优于化疗，但其无进展生存获益和颅内疗效存在局限性。在接受克唑替尼治疗后进展的ALK+NSCLC患者中，下一代ALK抑制剂的面对面比较将有助于优化生存。

　　酪氨酸激酶抑制剂药物如克唑替尼可能作为非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首选治疗药物，该患者已扩散到身体的其他部位，并且在肿瘤检测中具有ALK+突变（ALK+NSCLC）。然而，许多人对克唑替尼的治疗没有反应。布加替尼（Brigatinib）和艾乐替尼（alectinib）是酪氨酸激酶抑制剂药物，可能对克唑替尼治疗停止反应的ALK+NSCLC患者有效。

　　非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌组织学亚型，估计占肺癌病例的84％。大约3–5％的NSCLC病例是由ALK基因重排引起的。抑制ALK是ALK重排（ALK+）NSCLC的首选治疗方法。

　　自克唑替尼获得批准以来，已开发出多种ALKTKI（即艾乐替尼、色瑞替尼、布加替尼、劳拉替尼和恩沙替尼），它们具有更好的脑渗透和/或更有效的ALK抑制作用，具有靶向获得性耐药突变。艾乐替尼是首批在克唑替尼治疗后进展的ALK+NSCLC患者中证明疗效和可接受安全性的ALKTKI之一。

　　布加替尼具有针对广泛的ALK突变体的有效活性。当体外效力与每种药物在批准剂量下患者达到的稳态血浆水平相关时，布加替尼的抑制谱优于克唑替尼、色瑞替尼和艾乐替尼。

　　布加替尼于2017年在美国获得加速批准，并于2018年在加拿大和欧盟获得批准用于治疗ALK患者+对克唑替尼治疗进展或不耐受的NSCLC。在ALTA试验中，布加替尼在克唑替尼治疗进展的患者中表现出较高的全身和CNS客观反应率（ORR）以及可接受的安全性。

“海得康”挖掘海外已上市药品资讯，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，海得康医学顾问咨询电话：400-001-9769，官网微信：15600654560。

【友情提示：本文医药信息内容仅供参考，具体疾病治疗和用药请咨询医生评估，海得康不承担任何责任。本站图片来源于网络，侵权请联系删除。】