瑞戈非尼价格贵不贵？瑞戈非尼还是可以有效治疗肝癌？

　　2017年4月27日美国食品药品监督管理局（FDA）扩大了瑞戈非尼（Regorafenib）的适应症，用于之前接受过索拉非尼（Sorafenib）治疗的HCC患者的治疗。

　　瑞戈非尼如何在治疗肝癌上显奇效呢？

　　1、瑞戈非尼有效抑制肿瘤血管生成

　　肿瘤的生长有赖于肿瘤新生血管的形成，肝细胞癌尤为依赖。瑞戈非尼作用于VEGFR1-3和TIE-2靶点，有效抑制肿瘤血管生成。

　　血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR），包括3种高亲和力的酪氨酸激酶受体VEGFR1-3，与相应配体相互作用参与肿瘤部位新生血管形成。

　　酪氨酸激酶受体-2（TIE-2）几乎是完全由血管内皮细胞表达的重要的血管生成调节因子，在肿瘤的血管生成中发挥极为重要的调控作用。

　　2、瑞戈非尼有效抑制肿瘤形成

　　瑞戈非尼作用于多个参与肿瘤细胞形成的激酶，包括KIT、RAF-1、c-met、p38 MAPK。

　　KIT属于Ⅲ型酪氨酸激酶受体家族，许多恶性肿瘤细胞表面均有KIT的异常高表达。

　　RAF-1是受体酪氨酸激酶家族的一员，有研究提示Raf/MEK/ERK通路的激活与肝细胞癌的发生关系密切。

　　c-met作为肝细胞生长因子受体，在40%的肝细胞癌患者中发现存在过表达现象。

　　p38丝裂原蛋白活化激酶，是细胞内的一类丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶，MAP激酶信号转导通路存在于大多数细胞内，在肝癌的发生和发展中起着重要的作用。

　　除以上靶点外，参与肿瘤形成的RET、BRAF、BRAFV600E也在瑞戈非尼靶标之列。

　　3、瑞戈非尼靶向作用于肿瘤微环境

　　瑞戈非尼抑制多种参与肿瘤微环境激酶，包括PDGFR和FGFR。

　　血小板衍生生长因子受体（PDGFR）是受体酪氨酸蛋白激酶家族成员，血小板衍生生长因子（PDGF）与PDGFR结合触发受体的二聚复合物形成，从而激活下游信号分子产生一系列生物效应，诱导肿瘤新生血管的形成，间接或直接促进肿瘤细胞增殖与迁移。

　　成纤维生长因子受体（FGFR）属于受体型蛋白酪氨酸激酶，可促进肿瘤血管形成和肿瘤细胞分裂增殖。

　　瑞戈非尼作为一种口服的多激酶抑制剂，三管齐下，阻断肝癌细胞生长和进展过程中的多种激酶，涉及血管生成、肿瘤形成和肿瘤微环境的激酶，显著改善无法切除肝癌患者的总生存期！

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