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舒尼替尼药效发挥的快吗?会和哪些药物产生相互作用?

时间:2020-03-16     作者:海得康官方微信:15600654560   阅读

  索坦(舒尼替尼)可以治疗:(1)甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤(GIST)。(2)不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)。(3)成人患者在肾切除术后,复发性肾细胞癌高危期的辅助治疗(a-RCC)。(4)不可切除的,转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤(pNET)成年患者。

  索坦一般在口服给药后6-12小时达最大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。

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  舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后,舒尼替尼蓄积3-4倍,而其主要代谢物蓄积7-10倍,在10-14天内达稳态浓度。剂量的61%通过粪便排泄,肾脏排泄的药物和代谢物约占剂量的16%。

  索坦(舒尼替尼)会和哪些药物产生药物相互作用呢?

  强CYP3A4抑制剂如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、atazanavir 、印地那韦、萘法唑酮等药物可能会增加舒尼替尼血浆浓度。推荐选择不具有或具有最小酶抑制潜力的替代伴随药物。如果索坦必须与强效CYP3A4抑制剂联合给药,应考虑每日至少使用37.5毫克(GIST和RCC)或25 毫克(pNET)的索坦剂量。

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