全球首个治疗METex14跳跃改变NSCLC的口服MET抑制剂Tepmetko在日本获批

　　本月，默克口服MET抑制剂Tepmetko（tepotinib）在日本获得批准，用于治疗携带MET基因第14号外显子（METex14）跳跃改变的不可切除性、晚期或复发性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。值得一提的是，Tepmetko是全球第一个被批准用于治疗携带MET基因改变的晚期NSCLC患者的口服MET抑制剂。

　　该批准基于正在进行的单臂II期VISION研究（NCT02864992）的数据。该研究共入组了99例携带METex14跳跃改变的NSCLC患者（包括15例日本患者）结果显示：根据独立评审委员会（IRC）评估，采用液体活检（LBx）或组织活检（TBx）检测证实为携带METex14跳跃改变的NSCLC患者中，Tepmetko治疗的客观缓解率（ORR）为42.4%（95%CI:32.5,52.8）；在LBx、TBx识别的患者中，中位缓解持续时间（DOR）均为12.4个月（LBx识别的患者[95%CI:8.4个月，不可评估]；TBx识别的患者[95%CI:9.7个月，不可评估]）。对130例患者的安全性分析中，Tepmetko的耐受性良好，最常见的治疗中出现的不良事件（TEAE）为外周水肿（53.8%）、恶心（23.8%）和腹泻（20.8%）。TRAE导致11例（8.5%）永久性停药。

　　在全球范围内，肺癌是最常见的癌症类型，也是癌症死亡的首要原因，每年确诊200万例，死亡170万例。目前，在多种类型癌症中，已发现了3种MET信号通路改变（包括METex14跳跃改变、MET扩增、MET蛋白过度表达），这与肿瘤的侵袭行为和不良的临床预后相关。据估计，MET信号通路改变发生在3-5%的NSCLC病例中。

　　tepotinib是默克内部发现的一种口服MET激酶抑制剂，可强效、高度选择性抑制由MET（基因）改变——包括METex14跳跃改变、MET扩增、MET蛋白过度表达——引起的致癌信号，具有改善携带这些特定MET改变的侵袭性肿瘤患者治疗预后的潜力。除了NSCLC之外，默克也正在积极评估tepotinib联合新疗法治疗其他肿瘤适应症。

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