替莫唑胺有哪些特点？用于恶性脑瘤疗效如何？有仿制药吗？

　　过去治疗恶性脑瘤的化学治疗药物是选择容易通过脑血管障壁的亚硝基尿素类，代表性的药物有BCNU, CCNU，ACNU等等；此类单一药物治疗恶性脑瘤的反应率约在２０％左右，但此类药物骨髓抑制时间长，有时可达６周，并且骨髓抑制有累积性，会随着给与次数增加而使骨髓抑制时间延长，其他副作用包括恶心、呕吐、肾毒性、肺纤维化、渗漏时引起皮肤发炎反应等等；增加了临床使用的困难。

　　自从１９６０年代使用亚硝基尿素类治疗恶性脑瘤以来，一直没有明显的突破，直到最近一种新型的口服化学治疗药物－TEMOZOLOMIDE 出现，使恶性脑瘤的化学治疗有新的进展。这种药物采用口服经肠胃道吸收之后，进入血中，在血中的偏碱性的酸碱值中就自动分解成具有抗癌活性的中间产物，此中间产物会使脱氧核醣核酸中的碱基发生甲基化，进而造成细胞毒性而达到杀灭肿瘤的功效。

　　在实验室中，TEMOZOLOMIDE对于人类的星状细胞瘤，多形性胶原母细胞瘤、乳癌、大肠癌、卵巢癌、肾细胞癌、黑色素细胞瘤、肉瘤等细胞都有良好的抗肿瘤作用，其中以恶性脑瘤和黑色素细胞瘤效果最令人满意。

　　在药物动力学与副作用方面，TEMOZOLOMIDE 有下列的特性：

　　1、口服吸收良好；以口服方式就能达到和静脉注射相同的血中浓度，胃中有食物会使它的血中浓度稍为下降，但并不影响抗癌作用，一般建议在空腹时服用较适当。

　　2、此药并不需要任何体内器官的代谢，在偏碱性的血中自然分解成有抗癌活性的中间产物，而且对中枢神经有良好的穿透性。

　　3、虽然投与多个疗程，在血中或脑脊髓液中的浓度都没有累积性。

　　在副作用方面，最主要的是骨髓抑制，其临床表现就是白血球和血小板的下降，一般骨髓抑制作用在第三周是血球下降到最低点的时候，到第四周就可以回升，其他常见的副作用包括：恶心、呕吐、便秘、头痛、疲劳等等，一般症状治疗都能够缓解，除此之外，尚无其他器官毒性产生。最近有数例肺水肿病例被发现，但这是否和TEMO ZOLOMIDE 有关，仍待进一步厘清。

　　在临床上，对于复发性多形性胶原母细胞瘤的治疗方面，治疗的反应率为４６％，平均存活期为７.３４个月，和传统的procarbazine比较，有改善的趋势。第二项临床试验在治疗分化不良性星状细胞瘤病人方面，治疗反应率为６１％，平均存活期为１３.６个月。而进入这些临床试的病人有６０％曾经接受过BCNU的化学治疗。除了上述的良好反应率之外，病人接受TEMOZOLOMIDE 治疗后生活质量也有明显进步。

孟加拉替莫唑胺（蒂清）仿制药图片

　　孟加拉beacon制药生产的替莫唑胺（胶囊）仿制药已在孟加拉上市，规格有6片x100 mg/片或4片x250mg/片。可详询海得康医学顾问电话：4000019769，或微信15600654560。

　　延伸阅读：替莫唑胺孟加拉版用法用量