阿帕鲁胺用于转移性去势抵抗性前列腺癌效果怎么样？上市了吗？

　　Erleada（Apalutamide,阿帕鲁胺)是二代非甾体雄激素受体(AR)抑制剂，已在美国已获批适应症用于非转移性去势抵抗性前列腺癌(CRPC)和转移性去势敏感性前列腺癌。

　　近日，《Clinical Cancer Research》上发表了评估阿帕鲁胺联合醋酸阿比特龙和泼尼松（AA-P）用于转移性CRPC（mCRPC）患者中的药代动力学、安全性和抗肿瘤活性的临床试验结果。

　　该试验是一项多中心、开放标签的Ib期药物相互作用性研究，招募了57位mCRPC患者，从第一疗程的第一天（C1D1）起，每日予以1000mg醋酸阿比特龙+10mg泼尼松，并从C1D8起，每日加用240mg阿帕鲁胺（28天一疗程）。于C1D7和C2D8时采集血样进行药代动力学分析。

　　当阿帕鲁胺与AA-P联用时，阿比特龙、泼尼松和泼尼松龙的全身暴露分别减少14％、61％和42％。未观察到盐皮质激素过量相关不良事件的增加。与既往接受过治疗的患者相比，未接触过AR信号抑制剂的患者的中位治疗时间更长，前列腺特异性抗原（PSA）的平均下降幅度更大。在80％（12/15）的初次使用AR信号抑制剂和14％（6/42）的既往采用AR信号抑制剂治疗过的患者中，发现PSA在任何时候都比基线水平降低了50％以上。

　　阿帕鲁胺联合AA-P治疗mCRPC患者（包括经AR信号抑制剂治疗后进展的患者）的耐受性良好，并显示抗肿瘤活性。阿比特龙和阿帕鲁胺之间未观察到明显的药代动力学相互作用；但阿帕鲁胺可减少泼尼松的用量。本研究支持mCRPC患者采用该研究方案治疗。

　　在中国，阿帕他胺于2019年9月被NMPA批准用于治疗有高危转移风险的nmCRPC，商品名为安珂森。

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