阿帕他胺和恩杂鲁胺都是治疗前列腺癌的药物，哪个最先上市？效果如何？

　　恩扎卢胺（enzalutamide，Xtandi）是一种雄激素受体信号传导抑制剂，可直接靶向雄激素受体（AR），并在AR信号传导途经的三个步骤中发挥作用：（1）抑制雄激素结合--雄激素结合诱导构象变化可触发受体激活；（2）防止核移位--AR移位至核是AR介导的基因调控中必不可少的步骤；（3）削弱DNA结合--AR与DNA的结合对于调控基因表达至关重要。

　　Xtandi最早于2012年8月被FDA被批准用于治疗曾经接受过多西他赛、紫杉醇治疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC），2014年又被批准用于未接受过化疗的mCRPC。2018年7月，该药被FDA批准用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC），随后于2019年12月又被FDA批准用于治疗转移性激素敏感型前列腺癌（mHSPC）。2019年11月才被NMPA批准用于雄激素剥夺治疗（ADT）失败后无症状或有轻微症状且未接受化疗的转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）成年患者，商品名为安可坦。

　　提到恩扎卢胺，不得不提另外一款第二代AR抑制剂阿帕他胺。该药也是前列腺癌领域的一款重磅药物。阿帕他胺在国内获批较恩扎卢胺早，于2019年9月被NMPA批准用于治疗有高危转移风险的nmCRPC，商品名为安珂森。而且，今年8月，该药又被批准用于治疗mCSPC。

　　恩杂鲁胺目前未在国内上市。据了解，印度已经上市了恩杂鲁胺仿制药，印度版恩杂鲁胺是合法生产的仿制药，质量有保障。

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