靶向药物克唑替尼常见问题耐药以及处理办法？克唑替尼如何购买呢？

　　靶向药物克唑替尼常见问题耐药以及处理办法？克唑替尼如何购买呢？

　　如何判断靶向药物出现耐药？

　　靶向药物在使用一段时间之后，不可避免会出现耐药。但具体多久会出现耐药，则无统一时间表，临床上只能通过密切观察，及时复查发现耐药。

　　出现如下情况，即考虑靶向药物出现耐药：

　　A、复查CT肿瘤增大

　　B、出现新的转移病灶

　　C、患者主观感觉、症状明显恶化

　　靶向药物耐药后如何处理？

　　TKI治疗原发耐药与KRAS突变有关。获得性耐药与EGFR激酶结构域（如T790M）中第二位点突变、替代激酶（如MET）扩增、NSCLC到SCLC 的组织学转变以及上皮—间质转化（EMT）有关。

　　靶向治疗耐药后如条件允许，建议再次活检，明确耐药机制，根据导致耐药的机制选择合适药物为最合理治疗选择。具体药物选择参见第2点靶向药物的选择。

　　如无条件，可尝试从塔格瑞斯（原料药9291）开始，盲吃靶向药物。

　　调整克唑替尼的剂量：

　　每月和当临床指示时应监视完全血细胞计数，包括分类白细胞计数。如果观察到3或4级异常如：发热、发生感染用更频重复检验。应每月和当临床指示时监视肝功能检验，如观察到2，3或4级异常用更频重复检验。

　　根据患者身体状况、病情等因素，克唑替尼的安全性和耐受性可能需要给药中断或者剂量减低。如果患者在治疗中出现严重的不良反应则需要调整克唑替尼剂量，那么剂量应减低至200mg，口服、每天2次。如需要进一步减低剂量，那么根据个体安全性和耐受性减低至250mg口服、每天1次。（注：具体剂量根据患者产生不良反应的级别而定）

　　服用克唑替尼注意事项：

　　①ALK检验：用克唑替尼治疗的患者需要用一种FDA批准的检验，检测ALK-阳性NSCLC。

　　②肺炎：严重（包括致命性），为指示性肺炎肺部症状监视患者，有相关肺炎诊断患者中永远终止。

　　③肝受损：肝受损很可能增加血浆克唑替尼浓度，临床研究除外患者有AST或ALT大于2.5 × ULN，或如由于肝转移大于 5 × ULN。有总胆红素大于 1.5 ×ULN的患者也被排除。有肝受损患者用克唑替尼治疗应谨慎曾发生ALT和总胆红素同时升高，每月监视和当临床指示有2-4级升高患者用更频繁检验。当指示，暂时停止、减低剂量或永远终止克唑替尼。

　　④QT间隔延长：既往有病史或QTc延长倾向的患者，或服用已知延长QT间隔药物, 应考虑监视患者心电图定期和电解质。

　　⑤妊娠：根据其作用机制当给予妊娠妇女时，克唑替尼可能致胎儿危害。所以孕妇谨慎服用，一定要遵循主治医生建议，切记不可自行服药。

　　⑥哺乳期妇女：因为许多药物排泄至人乳汁和哺乳婴儿来自克唑替尼的严重不良反应潜能，应做出决策是否终止哺乳或终止药物，考虑药物对母亲的重要性。

　　⑦肾受损：在研究中，有轻度和中度肾受损患者无需调整起始剂量，不能确定严重肾受损患者调整起始剂量的潜在需要。所以，严重肾受损患者(CLcr小于30 mL/min)或有肾病终末期患者应谨慎使用。

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