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靶向药来那替尼对疾病治疗有没有优势?来那替尼哪里可以买到?

时间:2019-06-26     作者:靶向药来那替尼对疾病治疗有没有优势?【原创】   阅读

  来那替尼(Niratinib)是一种口服、不可逆的酪氨酸激酶抑制剂。它是全球唯一获批在曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗HER2阳性乳腺癌后进行强化辅助治疗的产品,用以减少疾病复发的风险。适用人群为完成标准曲妥珠单抗辅助治疗疾病未进展但存在高危因素的患者。

  在化疗和曲妥珠单抗治疗之后,再给予来那替尼延长辅助治疗可显著降低具有临床意义的乳腺癌复发的比例,即可能导致死亡的复发,例如保留乳房以外的远处和局部复发,而且不会增加长期毒性的风险。

  目前,在HER2阳性乳腺癌治疗中,化疗联合或序贯曲妥珠单抗辅助治疗是标准疗法,但停止曲妥珠单抗治疗后,仍有患者出现复发,从曲妥珠单抗一年方案治疗的后6个月至曲妥珠单抗完成后1年内复发可能性最高。2017年7月被美国FDA批准上市的来那替尼正是急需新的治疗手段,用于降低早期HER2阳性乳腺癌复发风险。

  来那替尼作用靶点广泛而特异,可靶向作用于HER1/HER2/HER4,是目前HER2药物中靶点最为广泛的一类药物,在曲妥珠单抗、帕妥珠单抗、T-DM1、拉帕替尼耐药后仍可以考虑来那替尼为主的治疗。

  除了乳腺癌外,来那替尼在有HER2突变的非小细胞肺癌、宫颈癌、胆道系统肿瘤以及唾液腺肿瘤中,均有明显的疗效,均有患者肿瘤缩小超过30%,甚至有部分患者出现了肿瘤完全缓解。

  来那替尼用推荐剂量是240 mg(6片),每日口服一次,与食物同时服用,持续1年。

  在首次接受来那替尼治疗前,应提前56天给予洛哌丁胺(loperamide),以预防严重腹泻。

  哺乳或哺乳女性应停止服用来那替尼。

  腹泻是来那替尼的常见副作用,其它常见副作用还包括腹泻、恶心、腹痛、疲劳、呕吐、皮疹、肿胀和口腔炎(口腔炎)、食欲降低、肌肉痉挛、消化不良等。

  在接受来那替尼治疗前56天应开始给予洛哌丁胺治疗,以预防或减缓腹泻。临床上还可给予额外的止泻药、液体和电解质以帮助治疗腹泻。

  在安全性方面,腹泻等胃肠道毒性仍旧是来那替尼最常见的不良反应,不过来那替尼治疗导致的不良反应可管理。腹泻不严重且可逆,重度腹泻发生在早期、持续时间短、没有导致严重并发症,且通过预处理可提高耐受性并减少重度腹泻的发生率和持续时间。

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