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布加替尼Brigatinib的有效性【海得康海外就医】时间：2019-07-08 布加替尼有效抑制ALK和ROS1，对超过250种激酶具有高度选择性。在一组ALK +细胞系中，布加替尼抑制天然ALK（IC50,10nmol /
L），其效力比克唑替尼高12倍。在皮下或颅内植入ALK +肿瘤的小鼠中也观察到布加替尼的优异功效。
布加替尼对细胞试验中测试的所有17种二级ALK突变体保持了实质性活性，并且与临床可达到的浓度的克唑替尼，色瑞替尼和艾乐替尼相比表现出优异的抑制特性。布加替尼是唯一能够维持对抗最顽固的ALK抗性突变G1202R的实质性活性的TKI。通过结构分析可以使布加替尼的独特，有效和泛ALK突变体活性合理化。 孟加拉碧康制药生产的布加替尼在全球的首仿药，仿制药在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致，在临床上可相互替代使用。
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