Cabometyx卡博替尼治疗肾癌的疗效，不良反应，剂量！

　　卡博替尼是许多酪氨酸激酶的小分子抑制剂，这些酪氨酸激酶被认为与肿瘤生长和血管生成有关。它适用于接受血管内皮生长因子受体抑制剂（如索拉非尼、帕唑帕尼或阿西替尼）治疗后进展的肾细胞癌患者。

　　卡博替尼的批准基于对658名接受过治疗的晚期疾病患者进行的开放标签III期试验。他们被随机分配接受卡博替尼60mg或依维莫司10mg，每日一次。卡博替尼的中位无进展生存期为7.4个月，依维莫司为3.9个月，卡博替尼的总生存期为21.4个月，依维莫司为16.5个月。卡博替尼的客观缓解率（部分缓解患者的比例）也更高（17％对3％）。

　　卡博替尼治疗的中位持续时间为8.3个月。62％和12％的患者需要减少剂量和中断。不良事件非常常见——最常报告的是腹泻、疲劳、恶心、厌食、掌跖红肿、高血压、呕吐、体重减轻和便秘。严重的不良反应包括胃肠道穿孔、瘘管、QT间期延长、出血、肺栓塞。伤口并发症也可能发生，卡博替尼应在预定手术前至少4周停用。

　　卡博替尼的推荐剂量为60mg，每天一次。轻度至中度肝功能不全患者应减至40mg，每日一次。轻度至中度肾功能不全的人应谨慎使用卡博替尼，严重肝或肾功能不全不推荐使用卡博替尼。

　　应建议患者在服用卡博替尼前至少两小时和服用后至少一小时内不要进食。口服后，血浆浓度在2-3小时内达到峰值。卡博替尼的血浆半衰期为99小时，药物及其代谢物通过粪便和尿液排泄。

　　卡博替尼具有高蛋白结合率，理论上存在它会取代伴随的华法林的风险，因此建议监测INR。

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