艾伏尼布（Ivosidenib）的功效与作用，服用剂量及注意事项，分化综合征警告

　　艾伏尼布（Ivosidenib）一种活性成分，两种适应症

　　艾伏尼布（Ivosidenib）是一种具有新颖活性成分的激酶抑制剂，现已上市。它抑制IDH1酶的突变形式，这种酶发生在胆道癌和急性髓性白血病的情况下。新的活性成分在这两个适应症中都取得了令人印象深刻的结果。

　　艾伏尼布（250mg薄膜衣片）是首个获批用于异柠檬酸脱氢酶1（IDH1）突变肿瘤疾病的靶向治疗药物。例如，在胆管癌（CCA）和急性髓性白血病（AML）中发现了此类突变。

　　艾伏尼布是突变IDH1酶的抑制剂。突变形式会导致致癌代谢物2-羟基戊二酸（2-HG）积累。2-HG会刺激表观遗传失调，例如高甲基化并阻止细胞分化。结果，未分化细胞积聚，促进血液和非血液恶性肿瘤的肿瘤发展。

　　该新活性成分与阿扎胞苷联合用于治疗不适合标准诱导化疗的新诊断患有IDH1-R132突变的AML成人患者。作为单一疗法，艾伏尼布适用于治疗具有IDH1-R132突变的局部晚期或转移性胆管癌成年患者，且这些患者之前至少接受过一种全身疗法。在这两种适应症中，在开始治疗之前必须通过测试检测到相应的突变。

　　推荐剂量为500mg艾伏尼布，即两片薄膜衣片，每日一次。患者在给药前两小时和给药后一小时内不应进食，并且在治疗期间应避免吃柚子和柚子汁。在严重肾功能不全和中度至重度肝功能不全的情况下，应谨慎使用并在密切监测下使用艾伏尼布。

　　定期检查心脏功能

　　治疗期间，心脏的心率校正QT间期（QTC间期）可能会延长。因此，无论采用何种矫正方法，艾伏尼布均禁忌用于先天性长QT综合征和QT/QTC间期＞500ms的患者。如果发生猝死或有多形性室性心律失常家族史，则不得使用活性成分。

　　治疗开始前必须进行心电图检查。QTc间期应小于450毫秒。随后，在治疗的前三周内必须至少每周进行一次心电图检查，如果QTc间期保持≤480毫秒，则此后每月进行一次心电图检查。应告知患者风险并了解QT延长的体征和症状，例如心悸、头晕、晕厥，甚至心脏骤停。

　　应避免同时使用也会延长QTC间期的药物。这也适用于与中度或强效CYP3A4抑制剂联合使用，这会增加QTC间期延长的风险。如果无法避免同时使用，艾伏尼布剂量应减少至250mg，每日一次。

　　艾伏尼布是CYP3A4的底物。禁忌同时使用强CYP3A4诱导剂。同时，活性成分诱导CYP3A4以及CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9和CYP2C19，这可能会减少对这些酶底物的全身暴露。

　　此外，艾伏尼布可能会改变主要由p-糖蛋白转运的药物的全身暴露。因此，禁忌与达比加群联用。新的活性成分还抑制转运蛋白OAT3、OATP1B1和OATP1B3。应避免同时给予OAT3底物（如呋塞米）或敏感的OATP1B1/1B3底物（如阿托伐他汀）。

　　对急性髓细白血病（AML）患者的警告

　　针对急性髓细白血病患者有单独的警告。这类患者在治疗期间出现了分化综合征。它与骨髓细胞的快速增殖和分化有关，可能危及生命或致命。症状包括但不限于外周水肿、发热、呼吸困难和低血压。患者应注意这些症状，如果出现，请立即联系医生。

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