塞利尼索（Selinexor）治疗多发性骨髓瘤功效，剂量，副作用，对肝脏损伤大吗？老挝仿制药已上市！

　　塞利尼索（Selinexor）是一种核输出蛋白-1（XPO1）的小分子抑制剂，可阻断肿瘤抑制蛋白、癌蛋白和生长调节剂（例如c-myc和细胞周期蛋白D1）从细胞核转运至细胞质。这会导致癌细胞而非非癌细胞的细胞周期停滞和凋亡。

　　研究发现，塞利尼索疗法可延长经过高度治疗的晚期、复发或难治性多发性骨髓瘤患者的无进展生存期。

　　塞利尼索于2019年在美国获批使用，适应症仅限于先前至少4种治疗方案失败后复发或难治性多发性骨髓瘤的成人患者。

　　塞利尼索的片剂规格为20、40、50和60mg，商品名为Xpovio。

　　建议的初始剂量为每周第1天和第3天80mg，然后根据耐受性继续进行后续剂量调整。

　　塞利尼索应与地塞米松联合使用，并仔细监测副作用、血小板计数和白细胞计数。

　　常见的副作用包括中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、恶心、呕吐、厌食、体重减轻、虚弱、疲劳、低钠血症、头痛、头晕和精神错乱。罕见但可能严重的副作用包括严重的血液学毒性（包括血小板减少症和中性粒细胞减少症）、严重感染、急性神经毒性和胚胎-胎儿毒性。

　　塞利尼索（Selinexor）的肝毒性

　　在总共202名晚期、难治性或复发性多发性骨髓瘤患者中进行的塞利尼索许可前开放标签试验中，8.4％的治疗受试者出现血清ALT升高，2.5％的受试者血清ALT升高至ULN以上5倍。没有描述升高的时间和特征，但没有患者出现血清酶升高并伴有黄疸或症状。自从塞利尼索获得批准并普遍上市以来，尚未发表过因其使用而导致临床明显肝损伤的报告。

　　塞利尼索治疗期间出现血清酶和胆红素升高的原因尚不清楚。塞利尼索在肝脏中主要通过CYP3A4代谢，但不抑制或诱导该酶。其与强CYP3A4诱导剂一起使用可能会导致药物水平降低和疗效降低，而与强CYP3A4抑制剂一起使用可能会导致药物水平升高并可能增加不良事件。

　　塞利尼索治疗期间血清ALT和胆红素升高是无症状的、轻微且短暂的，不需要调整剂量。不建议对肝脏检查进行常规监测。目前尚无关于塞利尼索与治疗多发性骨髓瘤的其他药物之间肝损伤交叉敏感性的信息。

　　据了解，塞利尼索在老挝上市了仿制药——LuciSelin（卢修斯制药）与SALLYDX（老挝大熊制药）两个版本，该版本不在国内上市无法购买。更多可咨询海得康医学顾问查询了解。海得康”挖掘海外已上市药品资讯，为国内患者提供全球已上市药品的咨询服务，海得康医学顾问咨询电话：400-001-9769，官网微信：15600654560。

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